[发明专利]可用作TAM抑制剂的吡咯并三嗪衍生物的盐在审
| 申请号： | 201880073539.6 | 申请日： | 2018-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN111386273A | 公开（公告）日： | 2020-07-07 |
| 发明（设计）人： | Z·贾;Y·吴;Y·潘;J·周;Q·李 | 申请（专利权）人： | 因赛特公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61P35/00;A61K31/53 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国特*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 tam 抑制剂 吡咯 衍生物 | ||
1.一种盐，所述盐是N-(4-(4-氨基-7-(1-异丁酰基哌啶-4-基)吡咯并[1,2-f][1,2,4]三嗪-5-基)苯基)-1-异丙基-2,4-二氧代-3-(吡啶-2-基)-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-甲酰胺马来酸盐。
2.如权利要求1所述的盐，所述盐是1:1化学计量比的N-(4-(4-氨基-7-(1-异丁酰基哌啶-4-基)吡咯并[1,2-f][1,2,4]三嗪-5-基)苯基)-1-异丙基-2,4-二氧代-3-(吡啶-2-基)-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-甲酰胺与马来酸。
3.如权利要求1所述的盐，所述盐是结晶盐。
4.如权利要求1所述的盐，所述盐是基本上分离的盐。
5.如权利要求1所述的盐，所述盐以在约211℃处具有吸热峰的DSC热分析图为特征。
6.如权利要求1所述的盐，所述盐具有基本上如图2所示的DSC热分析图。
7.如权利要求1所述的盐，所述盐具有基本上如图3所示的TGA热分析图。
8.如权利要求1所述的盐，所述盐就2θ而言具有选自约4.3°、约8.4°、约12.6°、约13.2°和约18.5°的至少一个XRPD峰。
9.如权利要求1所述的盐，所述盐就2θ而言具有选自约4.3°、约8.4°、约12.6°、约13.2°和约18.5°的至少两个XRPD峰。
10.如权利要求1所述的盐，所述盐就2θ而言具有选自约4.3°、约8.4°、约12.6°、约13.2°和约18.5°的至少三个XRPD峰。
11.如权利要求1所述的盐，所述盐就2θ而言具有选自约4.3°、约8.4°、约12.6°、约13.2°和约18.5°的至少四个XRPD峰。
12.如权利要求1所述的盐，所述盐就2θ而言包括以下XRPD峰：约4.3°、约8.4°、约12.6°、约13.2°和约18.5°。
13.如权利要求1所述的盐，所述盐具有基本上如图1所示的XRPD分布。
14.一种盐，所述盐是N-(4-(4-氨基-7-(1-异丁酰基哌啶-4-基)吡咯并[1,2-f][1,2,4]三嗪-5-基)苯基)-1-异丙基-2,4-二氧代-3-苯基-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-甲酰胺半硫酸盐。
15.如权利要求14所述的盐，所述盐是1:0.5化学计量比的N-(4-(4-氨基-7-(1-异丁酰基哌啶-4-基)吡咯并[1,2-f][1,2,4]三嗪-5-基)苯基)-1-异丙基-2,4-二氧代-3-苯基-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-甲酰胺与硫酸。
16.如权利要求14所述的盐，所述盐是结晶盐。
17.如权利要求14所述的盐，所述盐是基本上分离的。
18.如权利要求14所述的盐，所述盐以在约289.4℃处具有吸热峰的DSC热分析图为特征。
19.如权利要求14所述的盐，所述盐具有基本上如图11所示的DSC热分析图。
20.如权利要求14所述的盐，所述盐具有基本上如图12所示的TGA热分析图。
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