[发明专利]一种炔基吡啶类脯氨酰羟化酶抑制剂的晶型及其制备方法有效
| 申请号: | 201880059079.1 | 申请日: | 2018-10-24 |
| 公开(公告)号: | CN111108098B | 公开(公告)日: | 2022-06-21 |
| 发明(设计)人: | 翟丽娟;杜振兴;王立坤 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D213/81 | 分类号: | C07D213/81;A61K31/44;A61K31/4709;A61P7/06 |
| 代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
| 地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 吡啶 类脯氨酰 羟化酶 抑制剂 及其 制备 方法 | ||
1.式(I)所示化合物的B晶型,其特征在于:使用Cu-Kα辐射,得到以衍射角2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱,其在2θ角为6.34、12.17、14.75、17.84、20.27、20.89、22.17、22.85、24.49、27.46、27.86和29.19处有特征峰
。
2.根据权利要求1所述的B晶型,其特征在于:使用Cu-Kα辐射,得到以衍射角2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱,其在2θ角为6.34、12.17、12.84、14.75、17.84、19.35、20.27、20.89、22.17、22.85、23.68、24.49、25.03、27.46、27.86、28.54、29.19和31.12处有特征峰。
3.根据权利要求1所述的B晶型,其特征在于:使用Cu-Kα辐射,得到以衍射角2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱,其在2θ角为6.34、12.17、12.84、14.75、17.84、19.35、20.27、20.89、22.17、22.85、23.68、24.49、25.03、26.00、27.46、27.86、28.54、29.19、29.99、31.12、32.62和40.36处有特征峰。
4.根据权利要求1所述的B晶型,其特征在于:使用Cu-Kα辐射,得到的X-射线粉末衍射图谱如图2所示。
5.药物组合物,包含如权利要求1-4任一项所述的式(I)所示化合物的B晶型,以及一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
6.药物组合物,其由权利要求1-4任一项所述的式(I)所示化合物的B晶型与一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂混合制得。
7.一种包含式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物的制备方法,包括将权利要求1-4任一项所述的式(I)所示化合物的B晶型与一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂混合
。
8.一种制备如权利要求1-4任一项所述的式(I)所示化合物的B晶型的方法,包括:
(1)将式(I)所示化合物溶解于适量的乙酸中,析晶,过滤结晶;或
(2)通过将式(I)所示化合物置于适量的溶剂中,进行打浆,过滤结晶,所述溶剂选自二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、正庚烷、异丙醇、异戊醇、三氟乙醇和硝基甲烷中的一种或多种
。
9.权利要求1-4任一项所述的式(I)所示化合物的B晶型或权利要求5、6所述的药物组合物在制备用于治疗脯氨酰羟化酶介导的疾病的药物中的用途。
10.根据权利要求9所述的用途,其中所述疾病为贫血症。
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