[发明专利]杂环化合物在审
| 申请号: | 201880050425.X | 申请日: | 2018-07-30 |
| 公开(公告)号: | CN111032651A | 公开(公告)日: | 2020-04-17 |
| 发明(设计)人: | 伊东昌宏;杉山英之;久保修;菊地史朗;安井猛;挂川佳子;池田善一;宫﨑彻;有川泰由;大川友洋;米森仁一;户井田明宪;小岛拓人;浅野恭臣;佐藤步;前﨑博信;佐佐木忍;小久保裕功;本间实咲;佐佐木实;今枝泰宏 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
| 主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;C07D413/04;C07D417/14;C07D487/04;A61K31/4245;A61K31/454;A61K31/513;A61K31/5377;A61P25/28 |
| 代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 杂环化合物 | ||
1.由式(I)表示的化合物或其盐:
其中
R1为任选地取代的C1-6烷基或任选地取代的环状基团,
R2和R3各自独立地为氢原子、卤素原子或任选地取代的C1-6烷基,或R2和R3组合形成氧代基团,或R2和R3彼此键合以与相邻的碳原子一起形成任选地取代的环,
R4和R5各自独立地为氢原子或卤素原子,
X为CR6或N,
R6为氢原子或卤素原子,
L为键或任选地取代的C1-6亚烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物或盐,其中R1为
(1)C3-10环烷基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代
(a)氨基,
(b)卤素原子,
(c)羟基,
(d)C1-6烷基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代
(i)C1-6烷氧基-羰基氨基,和
(ii)C1-6烷基磺酰基氨基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,
(e)C1-6烷氧基,
(f)C1-6烷基-羰基氨基,其任选地由1个至6个选自如下的取代基取代
(i)卤素原子,
(ii)氰基,
(iii)羟基,
(iv)C1-6烷氧基,
(v)C3-10环烷基,其任选地由1个至3个选自羟基和氰基的取代基取代,和
(vi)C6-14芳基,
(g)C1-6烷氧基-羰基氨基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,
(h)单-或二-C1-6烷基-氨基甲酰基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,
(i)单-或二-C1-6烷基-氨基甲酰基氧基,
(j)C3-10环烷基-羰基氨基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代
(i)卤素原子,
(ii)氰基,
(iii)羟基,
(iv)任选地卤代的C1-6烷基,
(v)C1-6烷氧基,和
(vi)C6-14芳基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,
(k)C3-10环烷氧基-羰基氨基,
(l)N-5-或6-元单环芳族杂环基-N-C1-6烷基-羰基-氨基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,
(m)C1-6烷基磺酰基氨基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,
(n)C3-10环烷基磺酰基氨基,
(o)C1-6烷基氨基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,
(p)C6-14芳基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,
(q)C6-14芳基-羰基氨基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代
(i)卤素原子,
(ii)氰基,和
(iii)任选地卤代的C1-6烷基,
(r)C7-16芳烷基-羰基氨基,
(s)C7-16芳烷基-氧基羰基氨基,
(t)5-至14-元芳族杂环基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代
(i)C1-6烷基,和
(ii)C3-10环烷基,
(u)3-至14-元非芳族杂环基,其任选地由1个至6个选自如下的取代基取代
(i)氧代基团,
(ii)C1-6烷基,和
(iii)卤素原子,
(v)5-至14-元芳族杂环基羰基氨基,其任选地由1个至3个C1-6烷基取代,
(w)3-至14-元非芳族杂环基羰基氨基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代
(i)C1-6烷基,和
(ii)C6-14芳基,
(x)3-至14-元非芳族杂环基羰基氧基,
(y)5-至14-元芳族杂环基氨基,
(z)C6-14芳氧基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,
(aa)氰基,和
(bb)5-至14-元芳族杂环基氧基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,
(2)C6-14芳基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代
(a)卤素原子,
(b)氰基,
(c)任选地卤代的C1-6烷基,
(d)任选地卤代的C1-6烷氧基,
(e)C1-6烷基磺酰基,
(f)C6-14芳基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代
(i)氰基,
(ii)任选地卤代的C1-6烷基,
(iii)C1-6烷氧基,其任选地由1个至3个选自卤素原子、C1-6烷氧基和氰基的取代基取代,
(iv)C1-6烷基磺酰基,
(v)卤素原子,
(vi)C3-10环烷基,其任选地由1个至3个氰基取代,和
(vii)3-至14-元非芳族杂环基羰基,
(g)C7-16芳烷基,
(h)5-至14-元芳族杂环基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代
(i)卤素原子,
(ii)C1-6烷基,其任选地由1个至3个选自卤素原子和吡啶基的取代基取代,
(iii)任选地卤代的C1-6烷氧基,
(iv)C3-10环烷基,
(v)C1-6烷基磺酰基,和
(vi)3-至14-元非芳族杂环基,
(i)3-至14-元非芳族杂环基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代
(i)氧代基团,
(ii)C1-6烷氧基-羰基,和
(iii)任选地卤代的C1-6烷基-羰基,
(j)4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基基团,
(k)C3-10环烯基,其任选地由1个至3个C1-6烷氧基-羰基氨基取代,和
(l)C3-10环烷基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代
(i)C1-6烷基-羰基氨基,其任选地由1个至5个卤素原子取代,和
(ii)C1-6烷氧基-羰基氨基,
(3)5-至14-元芳族杂环基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代
(a)卤素原子,
(b)C1-6烷基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代
(i)卤素原子,和
(ii)羟基,
(c)C3-10环烷基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代
(i)卤素原子,
(ii)C1-6烷氧基-羰基氨基,
(iii)C1-6烷基-羰基氨基,其任选地由1个至5个卤素原子取代,和
(iv)单-或二-C1-6烷基氨基,其任选地由1个至5个卤素原子取代,
(d)C4-10环烯基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代
(i)卤素原子,和
(ii)C1-6烷氧基-羰基氨基,
(e)C6-14芳基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代
(i)氰基,
(ii)卤素原子,和
(iii)C1-6烷氧基,
(f)5-至14-元芳族杂环基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代
(i)卤素原子,和
(ii)任选地卤代的C1-6烷基,
(g)3-至14-元非芳族杂环基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代
(i)C1-6烷氧基-羰基,
(ii)任选地卤代的C1-6烷基-羰基,和
(iii)任选地卤代的C1-6烷基,
(h)单-或二-C1-6烷基-氨基甲酰基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代
(i)卤素原子,和
(ii)C3-10环烷基,
(i)3-至14-元非芳族杂环基羰基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,和
(j)C6-14芳基-羰基,
(4)3-至14-元非芳族杂环基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代
(a)卤素原子,
(b)氧代基团,
(c)氨基,
(d)任选地卤代的C1-6烷基,
(e)C1-6烷基氨基,其任选地由1个至7个卤素原子取代,
(f)任选地卤代的C1-6烷基-羰基,
(g)C1-6烷基-羰基氨基,其任选地由1个至5个卤素原子取代,
(h)C1-6烷氧基-羰基,
(i)C1-6烷氧基-羰基氨基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,
(j)C1-6烷基磺酰基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,
(k)C3-10环烷基-羰基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代
(i)卤素原子,和
(ii)任选地卤代的C1-6烷基,
(l)C3-10环烷基-羰基氨基,其任选地由1个至3个任选地卤代的C1-6烷基取代,
(m)C3-10环烷基磺酰基,
(n)C6-14芳基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,
(o)C7-16芳烷基,
(p)C6-14芳基-羰基,
(q)C6-14芳基-羰基氨基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,
(r)C6-14芳基磺酰基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代
(i)C1-6烷基,和
(ii)卤素原子,
(s)3-至14-元非芳族杂环基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代
(i)氧代基团,和
(ii)C1-6烷基-羰基,
(t)5-至14-元芳族杂环基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代
(i)卤素原子,和
(ii)C1-6烷基,
(u)单-或二-C1-6烷基-氨基甲酰基,其任选地由1个至5个卤素原子取代,
(v)C7-16芳烷基氧基-羰基,和
(w)C6-14芳氧基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,或
(5)C1-6烷基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代
(a)C6-14芳氧基,和
(b)C7-16芳烷基氧基。
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