[发明专利]杂环化合物在审

专利信息
申请号: 201880050425.X 申请日: 2018-07-30
公开(公告)号: CN111032651A 公开(公告)日: 2020-04-17
发明(设计)人: 伊东昌宏;杉山英之;久保修;菊地史朗;安井猛;挂川佳子;池田善一;宫﨑彻;有川泰由;大川友洋;米森仁一;户井田明宪;小岛拓人;浅野恭臣;佐藤步;前﨑博信;佐佐木忍;小久保裕功;本间实咲;佐佐木实;今枝泰宏 申请(专利权)人: 武田药品工业株式会社
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;C07D413/04;C07D417/14;C07D487/04;A61K31/4245;A61K31/454;A61K31/513;A61K31/5377;A61P25/28
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 杂环化合物
【权利要求书】:

1.由式(I)表示的化合物或其盐:

其中

R1为任选地取代的C1-6烷基或任选地取代的环状基团,

R2和R3各自独立地为氢原子、卤素原子或任选地取代的C1-6烷基,或R2和R3组合形成氧代基团,或R2和R3彼此键合以与相邻的碳原子一起形成任选地取代的环,

R4和R5各自独立地为氢原子或卤素原子,

X为CR6或N,

R6为氢原子或卤素原子,

L为键或任选地取代的C1-6亚烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物或盐,其中R1

(1)C3-10环烷基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代

(a)氨基,

(b)卤素原子,

(c)羟基,

(d)C1-6烷基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代

(i)C1-6烷氧基-羰基氨基,和

(ii)C1-6烷基磺酰基氨基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,

(e)C1-6烷氧基,

(f)C1-6烷基-羰基氨基,其任选地由1个至6个选自如下的取代基取代

(i)卤素原子,

(ii)氰基,

(iii)羟基,

(iv)C1-6烷氧基,

(v)C3-10环烷基,其任选地由1个至3个选自羟基和氰基的取代基取代,和

(vi)C6-14芳基,

(g)C1-6烷氧基-羰基氨基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,

(h)单-或二-C1-6烷基-氨基甲酰基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,

(i)单-或二-C1-6烷基-氨基甲酰基氧基,

(j)C3-10环烷基-羰基氨基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代

(i)卤素原子,

(ii)氰基,

(iii)羟基,

(iv)任选地卤代的C1-6烷基,

(v)C1-6烷氧基,和

(vi)C6-14芳基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,

(k)C3-10环烷氧基-羰基氨基,

(l)N-5-或6-元单环芳族杂环基-N-C1-6烷基-羰基-氨基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,

(m)C1-6烷基磺酰基氨基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,

(n)C3-10环烷基磺酰基氨基,

(o)C1-6烷基氨基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,

(p)C6-14芳基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,

(q)C6-14芳基-羰基氨基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代

(i)卤素原子,

(ii)氰基,和

(iii)任选地卤代的C1-6烷基,

(r)C7-16芳烷基-羰基氨基,

(s)C7-16芳烷基-氧基羰基氨基,

(t)5-至14-元芳族杂环基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代

(i)C1-6烷基,和

(ii)C3-10环烷基,

(u)3-至14-元非芳族杂环基,其任选地由1个至6个选自如下的取代基取代

(i)氧代基团,

(ii)C1-6烷基,和

(iii)卤素原子,

(v)5-至14-元芳族杂环基羰基氨基,其任选地由1个至3个C1-6烷基取代,

(w)3-至14-元非芳族杂环基羰基氨基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代

(i)C1-6烷基,和

(ii)C6-14芳基,

(x)3-至14-元非芳族杂环基羰基氧基,

(y)5-至14-元芳族杂环基氨基,

(z)C6-14芳氧基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,

(aa)氰基,和

(bb)5-至14-元芳族杂环基氧基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,

(2)C6-14芳基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代

(a)卤素原子,

(b)氰基,

(c)任选地卤代的C1-6烷基,

(d)任选地卤代的C1-6烷氧基,

(e)C1-6烷基磺酰基,

(f)C6-14芳基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代

(i)氰基,

(ii)任选地卤代的C1-6烷基,

(iii)C1-6烷氧基,其任选地由1个至3个选自卤素原子、C1-6烷氧基和氰基的取代基取代,

(iv)C1-6烷基磺酰基,

(v)卤素原子,

(vi)C3-10环烷基,其任选地由1个至3个氰基取代,和

(vii)3-至14-元非芳族杂环基羰基,

(g)C7-16芳烷基,

(h)5-至14-元芳族杂环基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代

(i)卤素原子,

(ii)C1-6烷基,其任选地由1个至3个选自卤素原子和吡啶基的取代基取代,

(iii)任选地卤代的C1-6烷氧基,

(iv)C3-10环烷基,

(v)C1-6烷基磺酰基,和

(vi)3-至14-元非芳族杂环基,

(i)3-至14-元非芳族杂环基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代

(i)氧代基团,

(ii)C1-6烷氧基-羰基,和

(iii)任选地卤代的C1-6烷基-羰基,

(j)4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基基团,

(k)C3-10环烯基,其任选地由1个至3个C1-6烷氧基-羰基氨基取代,和

(l)C3-10环烷基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代

(i)C1-6烷基-羰基氨基,其任选地由1个至5个卤素原子取代,和

(ii)C1-6烷氧基-羰基氨基,

(3)5-至14-元芳族杂环基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代

(a)卤素原子,

(b)C1-6烷基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代

(i)卤素原子,和

(ii)羟基,

(c)C3-10环烷基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代

(i)卤素原子,

(ii)C1-6烷氧基-羰基氨基,

(iii)C1-6烷基-羰基氨基,其任选地由1个至5个卤素原子取代,和

(iv)单-或二-C1-6烷基氨基,其任选地由1个至5个卤素原子取代,

(d)C4-10环烯基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代

(i)卤素原子,和

(ii)C1-6烷氧基-羰基氨基,

(e)C6-14芳基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代

(i)氰基,

(ii)卤素原子,和

(iii)C1-6烷氧基,

(f)5-至14-元芳族杂环基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代

(i)卤素原子,和

(ii)任选地卤代的C1-6烷基,

(g)3-至14-元非芳族杂环基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代

(i)C1-6烷氧基-羰基,

(ii)任选地卤代的C1-6烷基-羰基,和

(iii)任选地卤代的C1-6烷基,

(h)单-或二-C1-6烷基-氨基甲酰基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代

(i)卤素原子,和

(ii)C3-10环烷基,

(i)3-至14-元非芳族杂环基羰基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,和

(j)C6-14芳基-羰基,

(4)3-至14-元非芳族杂环基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代

(a)卤素原子,

(b)氧代基团,

(c)氨基,

(d)任选地卤代的C1-6烷基,

(e)C1-6烷基氨基,其任选地由1个至7个卤素原子取代,

(f)任选地卤代的C1-6烷基-羰基,

(g)C1-6烷基-羰基氨基,其任选地由1个至5个卤素原子取代,

(h)C1-6烷氧基-羰基,

(i)C1-6烷氧基-羰基氨基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,

(j)C1-6烷基磺酰基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,

(k)C3-10环烷基-羰基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代

(i)卤素原子,和

(ii)任选地卤代的C1-6烷基,

(l)C3-10环烷基-羰基氨基,其任选地由1个至3个任选地卤代的C1-6烷基取代,

(m)C3-10环烷基磺酰基,

(n)C6-14芳基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,

(o)C7-16芳烷基,

(p)C6-14芳基-羰基,

(q)C6-14芳基-羰基氨基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,

(r)C6-14芳基磺酰基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代

(i)C1-6烷基,和

(ii)卤素原子,

(s)3-至14-元非芳族杂环基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代

(i)氧代基团,和

(ii)C1-6烷基-羰基,

(t)5-至14-元芳族杂环基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代

(i)卤素原子,和

(ii)C1-6烷基,

(u)单-或二-C1-6烷基-氨基甲酰基,其任选地由1个至5个卤素原子取代,

(v)C7-16芳烷基氧基-羰基,和

(w)C6-14芳氧基,其任选地由1个至3个卤素原子取代,或

(5)C1-6烷基,其任选地由1个至3个选自如下的取代基取代

(a)C6-14芳氧基,和

(b)C7-16芳烷基氧基。

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