[发明专利]用于蛋白酶的成像/检测的化学发光探针有效
| 申请号： | 201880047726.7 | 申请日： | 2018-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN110944985B | 公开（公告）日： | 2022-12-13 |
| 发明（设计）人： | D·莎芭特;M·E·罗斯-康福提 | 申请（专利权）人： | 特拉维夫大学拉玛特有限公司 |
| 主分类号： | C07D321/00 | 分类号： | C07D321/00;C07D405/12;C07D405/14;C07D413/14;C09K11/06;C07K5/00;C07K7/00;A61K38/04;A61K38/05 |
| 代理公司： | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人： | 刘新宇;李茂家 |
| 地址： | 以色列特*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 蛋白酶 成像 检测 化学 发光 探针 | ||
1.一种式Ia或Ib的化合物：
其中
R1选自直链或支链的C1-C18烷基、或C3-C7环烷基；
R2和R3各自独立地选自支链的C3-C18烷基或C3-C7环烷基，或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成稠合的、螺或桥连的环，或者稠合的、螺或桥连的多环；
R4为下式的基团：
R5为H，或者与-O-R4基团邻位或对位连接的卤素；
A为与所述-O-R4基团邻位或对位连接的式-CH＝CH-E的π*受体基团，其中E为-CN、-COOH、-COO(C1-C18烷基)、4-吡啶基、甲基吡啶鎓-4-基、3,3-二甲基-3H-吲哚基、或1,3,3-三甲基-3H-吲哚-1-鎓-2-基；
Pep1是由至少两个氨基酸残基组成并且经由其羧基与苯胺基团连接的蛋白酶可裂解的肽部分，其中所述肽部分被保护，或者通过其氨基与含聚乙二醇(PEG)的基团连接；
L不存在；和
Pep2不存在。
2.一种式Ia或Ib的化合物：
其中
R1选自直链或支链的C1-C18烷基、或C3-C7环烷基；
R2和R3各自独立地选自支链的C3-C18烷基或C3-C7环烷基，或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成稠合的、螺或桥连的环，或者稠合的、螺或桥连的多环；
R4为下式的基团：
R5为H，或者与-O-R4基团邻位或对位连接的卤素；
A为与所述-O-R4基团邻位或对位连接的式-CH＝CH-E的π*受体基团，其中E为-CN、-COOH、-COO(C1-C18烷基)、4-吡啶基、甲基吡啶鎓-4-基、3,3-二甲基-3H-吲哚基、或1,3,3-三甲基-3H-吲哚-1-鎓-2-基；
Pep1是由至少两个氨基酸残基组成并且经由其羧基与苯胺基团连接的蛋白酶可裂解的肽部分；
L为通过Pep1的羧基或氨基经由酰胺键与Pep1连接的连接基团；和
Pep2为通过其氨基或羧基经由酰胺键与L连接、或者通过其硫醇基与L连接的细胞穿透肽部分。
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R1为直链或支链的C1-C8烷基。
4.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成稠合的、螺或桥连的多环。
5.根据权利要求4所述的化合物，其中R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成金刚烷基。
6.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R5为与所述-O-R4基团邻位连接的卤素。
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