[发明专利]易于控制释放的缓释性药物微粒的制备方法

权利要求书

1.一种缓释性药物微粒的制备方法，其特征在于，

包括：

获得乳液的步骤，通过混合溶解于溶剂中的生物降解性高分子及药物的混合液与水性介质来获得；以及

微粒形成步骤，从上述乳液中蒸发溶剂以形成包含药物的微粒的步骤，

溶剂蒸发步骤，溶剂蒸发步骤之前的温度达到溶剂沸点±10℃的范围内的温度，以0.2℃/min至2℃/min的升温速度加热来实施。

2.根据权利要求1所述的缓释性药物微粒的制备方法，其特征在于，生物降解性高分子选自由聚乳酸、聚谷氨酸、聚乳酸-羟基乙酸及它们的混合物组成的组。

3.根据权利要求1所述的缓释性药物微粒的制备方法，其特征在于，上述生物降解性高分子的重均分子量为4000至50000的范围内。

4.根据权利要求1所述的缓释性药物微粒的制备方法，其特征在于，上述药物为难溶性药物。

5.根据权利要求1所述的缓释性药物微粒的制备方法，其特征在于，上述药物为选自由黄体酮、氟哌啶醇、替沃噻吨、奥氮平、氯氮平、溴哌利多、匹莫齐特、利司培酮、齐哌西酮、地西泮、氯氟卓乙酯、阿普唑仑、奈莫必利、氟西汀、舍曲林、文拉法辛、多奈哌齐、他克林、加兰他敏、卡巴拉汀、司来吉兰、罗匹尼罗、培高利特、苯海索、溴隐亭、苯托品、秋水仙碱、去甲西泮、依替唑仑、溴西泮、氯噻西泮、美沙唑仑、丁螺环酮、戈舍瑞林、亮丙瑞林、奥曲肽、西曲瑞克、氟康唑、伊曲康唑、咪唑立宾、环孢素、他克莫司、纳洛酮、纳曲酮、克拉屈滨、苯丁酸氮芥、维甲酸、卡莫司汀、阿那格雷、阿霉素、阿那曲唑、伊达比星、顺铂、更生霉素、多西他赛、紫杉醇、雷替曲塞、表柔比星、来曲唑、甲氟喹、伯胺喹、奥昔布宁、托特罗定、烯丙雌醇、洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿伐他汀、阿伦膦酸盐、雷洛昔芬、氧甲氢龙、雌二醇、炔雌醇、依托孕烯及左炔诺孕酮组成的组中的一种或两种以上的药物。

6.根据权利要求1所述的缓释性药物微粒的制备方法，其特征在于，上述药物为多奈哌齐。

7.根据权利要求1所述的缓释性药物微粒的制备方法，其特征在于，上述溶剂为挥发性溶剂。

8.根据权利要求1所述的缓释性药物微粒的制备方法，其特征在于，上述溶剂为卤代烷、脂肪酸酯、醚、芳香烃、醇或它们的两种以上的混合物。

9.根据权利要求1所述的缓释性药物微粒的制备方法，其特征在于，上述溶剂为二氯甲烷、氯仿、氯乙烷、三氯乙烷、四氯化碳、乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙酸、乙醚、异丙醚、苯、甲苯、二甲苯、甲醇、异丙醇、乙腈、乙醇或它们的两种以上的混合物。

10.根据权利要求1所述的缓释性药物微粒的制备方法，其特征在于，水性介质为包含乳化剂的水溶液。

11.根据权利要求1所述的缓释性药物微粒的制备方法，其特征在于，上述溶剂为二氯甲烷，通过以0.2℃/min至2℃/min的速度加热以使从常温达到30℃至50℃的范围内的温度的方式执行上述溶剂的蒸发。

12.根据权利要求1所述的缓释性药物微粒的制备方法，其特征在于，上述微粒具有10um至500um的平均粒度。

13.一种缓释性药物微粒，其特征在于，通过权利要求1至11中任一项所述的缓释性药物微粒的制备方法来获得。

14.一种药学剂型，其特征在于，包含权利要求13的缓释性药物微粒。

15.根据权利要求14所述的药学剂型，其特征在于，与以相同的活性成分用量多次给药的口服用药学剂型相比，包含上述缓释性药物微粒的药学剂型具有生物等效水平的最高血液浓度。

16.一种试剂盒，其特征在于，包含权利要求13的缓释性药物微粒、分散介质及注射器。