[发明专利]用作自噬调节剂的化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201880033785.9 申请日: 2018-05-18
公开(公告)号: CN111148740B 公开(公告)日: 2023-08-25
发明(设计)人: 罗成;谢雨礼;周兵;姚志艺;乐立艳;万伟;张碧东;张元元;蒋华良;陈凯先 申请(专利权)人: 微境生物医药科技(上海)有限公司
主分类号: C07D295/088 分类号: C07D295/088;C07D295/205;C07D209/04;C07D213/16;C07D231/56;C07C49/563;C07C49/567;C07C49/573;C07C49/577
代理公司: 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 32257 代理人: 殷海霞;郭磊
地址: 201203 上海市浦东*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 用作 调节剂 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种通式(IVd)所示化合物或其药学上可接受的盐:

其中,R1选自氢;

R3选自如下基团:

其中,各Rc,Rc1,Rc2,Rc'和Rc”独立地选自氢,羟基,氨基,NRaRa’,卤素,氰基,硝基,羧基,甲酰基,C1-6卤代烷基,C1-6羟基烷基,C1-6杂烷基,C1-6烷氧基,C2-6烯基,C2-6炔基,C6-10芳基,5-10元杂芳基,C3-10环烷基,3-10元杂环烷基,3-7元杂环烯基,C1-6烷基C6-10芳基,5-10元杂芳基C1-6烷基或C1-6烷基5-10元杂芳基;

各Ra和Ra'独立地为氢或C1-6烷基;

或者

R3为Rc选自羟基,氨基,NRaRa',卤素,氰基,硝基,羧基,甲酰基,C1-6卤代烷基,C1-6羟基烷基,C1-6杂烷基,C1-6烷氧基,C2-6烯基,C2-6炔基,C6-10芳基,5-10元杂芳基,C3-10环烷基,3-10元杂环烷基,3-7元杂环烯基,C1-6烷基C6-10芳基,5-10元杂芳基C1-6烷基或C1-6烷基5-10元杂芳基;各Ra和Ra'独立地为氢或C1-6烷基;

或者

R3选自如下基团:

其中,X1为F,Cl,Br,I或三氟甲基;

X2为H,F,Cl,Br或I;

Rc1、Rc2、Rc3或Rc4各自独立地选自氢,羟基,氨基,NRaRa’,卤素,氰基,硝基,羧基,甲酰基,C1-6卤代烷基,C1-6羟基烷基,C1-6杂烷基,C1-6烷氧基,C2-6烯基,C2-6炔基,C6-10芳基,5-10元杂芳基,C3-10环烷基,3-10元杂环烷基,3-7元杂环烯基,C1-6烷基C6-10芳基,5-10元杂芳基C1-6烷基或C1-6烷基5-10元杂芳基;

各Ra和Ra'独立地为氢或C1-6烷基;

R4为氢。

2.化合物或其药学上可接受的盐,其选自以下化合物或盐:

3.一种药物组合物,其包含根据权利要求1-2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备调节细胞自噬的药物中的用途,其中,所述调节细胞自噬的药物是预防或治疗与细胞自噬相关的疾病的药物,所述调节细胞自噬的药物是调节哺乳动物ATG8同源物LC3B的药物。

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