[发明专利]二氨基苯化合物的制造方法

权利要求书

1.一种制造下述式(2)所示的二氨基苯化合物或N-保护氨基苯化合物的方法，其通过使下述式(1)所示的氨基硝基苯化合物或N-保护硝基苯化合物与连二亚硫酸的碱金属盐接触而进行制造，

式(1)中，n为1～4的整数，

R¹为碳数1～6的烷基、碳数1～6的烷氧基、碳数2～6的酰氧基、碳数2～6的烷氧基羰基、硝基或卤素原子，n≥2时，多个R¹任选彼此相同或不同，

R^A为氢原子或保护基；

式(2)中，R¹、R^A以及n与所述式(1)中的定义相同。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，在含有非质子性极性溶剂的反应溶剂中，使所述式(1)所示的氨基硝基苯化合物或N-保护硝基苯化合物与所述连二亚硫酸的碱金属盐接触。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述反应溶剂含有水，设连二亚硫酸的碱金属盐为1摩尔时，该水的量为1～3摩尔。

4.根据权利要求1～3中任一项所述的方法，其特征在于，在碱金属碳酸盐的存在下，使所述式(1)所示的氨基硝基苯化合物或N-保护硝基苯化合物与所述连二亚硫酸的碱金属盐接触。

5.根据权利要求1～4中任一项所述的方法，其特征在于，设所述式(1)所示的氨基硝基苯化合物或N-保护硝基苯化合物为1摩尔时，所述连二亚硫酸的碱金属盐的使用量为1～5摩尔。

6.根据权利要求1～5中任一项所述的方法，其特征在于，在所述式(1)和式(2)中，

R^A的保护基为叔丁氧基羰基、苄氧基羰基、芴基甲氧基羰基、2,2,2-三氯乙氧基羰基、4-硝基苄氧基羰基、甲酰基、乙酰基、甲苯磺酰基或硝基苯磺酰基。

7.一种制造下述式(2”)所示的二氨基苯化合物的方法，其在通过权利要求6所述的方法制造下述式(2’)所示的N-保护氨基苯化合物后，使得到的N-保护氨基苯化合物与酸、碱或氢接触而进行制造，

式(2’)中，R¹以及n与所述式(1)中的定义相同，

R^A1为叔丁氧基羰基、苄氧基羰基、芴基甲氧基羰基、2,2,2-三氯乙氧基羰基、甲酰基、乙酰基、甲苯磺酰基或硝基苯磺酰基，

n为1～4的整数；

式(2”)中，R¹以及n与所述式(1)中的定义相同。

8.一种制造下述式(4)所示的苯并咪唑衍生物的方法，其在通过权利要求1～5以及7中任一项所述的方法制造所述式(2)或所述式(2”)所示的二氨基苯化合物后，在酸的存在下，使得到的该二氨基苯化合物与下述式(3)所示的原酸酯衍生物反应而进行制造，

式(3)中，R²为碳数1～6的烷基、或碳数1～6的烷氧基，

R³为碳数1～6的烷基，任选为相同或不同的基团；

式(4)中，R¹以及n与所述式(1)中的定义相同，

R²与所述式(3)中的定义相同。