[发明专利]治疗与癌症有关疾病的喹唑啉-吡啶衍生物有效

专利信息
申请号: 201880029680.6 申请日: 2018-05-03
公开(公告)号: CN110612100B 公开(公告)日: 2023-04-14
发明(设计)人: M·R·莱莱蒂;D·H·迈尔斯;J·P·帕沃尔斯;B·R·罗斯;E·U·谢里夫;R·托马斯-特朗 申请(专利权)人: 艾库斯生物科学有限公司
主分类号: A61K31/44 分类号: A61K31/44;A61K31/497;A61K31/517;C07D231/10;C07D239/72;C07D403/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 邹宗亮
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 治疗 癌症 有关 疾病 喹唑啉 吡啶 衍生物
【权利要求书】:

1.化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物具有式(Ia)所示结构:

其中:

下标m为0或1,当m为0时,代表吡啶,或当m为1时,代表吡啶N-氧化物;

G1为N或CR3a

G2为N或CR3b

R3a和R3b各自独立地为H或C1-3烷基;

R1b选自H、C1-8烷基和C3-8环烷基;

R2和R4各自独立地为H或C1-3烷基;

R9选自下组:C1-8烷基、C1-8卤代烷基、-O-C1-8烷基、-X1-O-C1-8烷基、-O-X1-O-C1-8烷基、-X1-O-X1-O-C1-8烷基、-C(O)ORa、卤素、氰基、苯基、-NRbRc、Y、-X1-C3-8环烷基,和-X2-Z,其中:

Y为C3-8环烷基或4至6元杂环烷基,所述4至6元杂环烷基具有1-3个选自O、N和S的杂原子环顶点;

各X1为C1-6亚烷基;

X2选自:C1-6亚烷基、-C1-6亚烷基-O-、-C1-4亚烷基-O-C1-4亚烷基、-C(O)-和-S(O)2-;

Z为具有1-3个选自O、N和S的杂原子环顶点的4至6元杂环烷基,并且,

其中每个所述R9取代基可任选地被1-3个R11取代;

R10a、R10b、R10c和R10d各自独立地选自下组:H、C1-8烷基、卤素、氰基和-O-C1-8烷基,其中所述C1-8烷基和-O-C1-8烷基任选地被1-3个R12取代;

各R11独立地选自下组:羟基、氧代、卤素、氰基、-NRdRe、-C(O)ORa、苯基、C3-8环烷基和任选地被C(O)ORa取代的C1-4烷基;

各R12为卤素;

各Ra为H或C1-6烷基;

各Rb和Rc独立地选自下组:H、C1-8烷基、-S(O)2-C1-6烷基、-C(O)ORa和-X1-C(O)ORa;和

各Rd和Re独立地选自下组:H、C1-8烷基、和-S(O)2-C1-6烷基。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R10a、R10b、R10c和R10d中的至少一个为甲氧基。

3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物具有式(Ic)所示结构:

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