[发明专利]沃替西汀HBr盐α型的制备方法在审
| 申请号： | 201880025179.2 | 申请日： | 2018-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN110520415A | 公开（公告）日： | 2019-11-29 |
| 发明（设计）人： | H·彼得森 | 申请（专利权）人： | H.隆德贝克有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/06 | 分类号： | C07D295/06 |
| 代理公司： | 72003 隆天知识产权代理有限公司 | 代理人： | 吴小瑛<国际申请>=PCT/EP2018 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 | ||
1.一种制备沃替西汀HBr盐α晶型的方法，该方法包括以下步骤
a)获得沃替西汀在基本上纯的甲苯中的沃替西汀溶液；
b)在高于10℃的温度下，将步骤a)中获得的所述溶液与HBr和C1-C3羧酸混合以获得混合物b)；以及
c)收集步骤b)中获得的沉淀物。
2.根据权利要求1所述的方法，其中步骤a)中获得的沃替西汀浓度在10g/l甲苯与500g/l甲苯之间。
3.根据权利要求1-2中任一项所述的方法，其中步骤a)中获得的沃替西汀浓度在40g/l甲苯与200g/l甲苯之间。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中所述基本上纯的甲苯含有超过95(w/v)％的甲苯。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的方法，其中步骤a)中获得的溶液的温度在0℃与回流温度之间。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的方法，其中步骤a)中获得的溶液的温度在25℃与40℃之间。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的方法，其中相对于步骤a)中获得的溶液中存在的沃替西汀的量，步骤b)中HBr的量在0.9与2摩尔当量之间。
8.根据权利要求1-7中任一项所述的方法，其中相对于步骤a)中获得的溶液中存在的沃替西汀的量，步骤b)中HBr的量在1与1.3摩尔当量之间。
9.根据权利要求1-8中任一项所述的方法，其中步骤b)中的HBr:C1-C3羧酸的摩尔比为1:1至1:10。
10.根据权利要求1-9中任一项所述的方法，其中在步骤b)中的乙酸与HBr的所述混合物中，HBr:C1-C3羧酸的摩尔比为1:2至1:4。
11.根据权利要求1-10中任一项所述的方法，其中混合物b)的温度高于10℃且至多40℃。
12.根据权利要求1-11中任一项所述的方法，其中所述C1-C3羧酸是乙酸。
13.根据权利要求1-11中任一项所述的方法，其中所述C1-C3羧酸是丙酸。
14.根据权利要求1-12中任一项所述的方法，其中所述HBr和所述C1-C3羧酸一起是溶解在乙酸中的33％(w/w)HBr。
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