[发明专利]作为治疗剂的N-环烷基/杂环烷基-4-(咪唑并[1,2-a]吡啶)嘧啶-2-胺的衍生物有效
| 申请号: | 201880015860.9 | 申请日: | 2018-02-01 |
| 公开(公告)号: | CN110418789B | 公开(公告)日: | 2022-03-25 |
| 发明(设计)人: | 王淑东;萨拉·哈吉迪亚布;龙易 | 申请(专利权)人: | 常州千红生化制药股份有限公司;常州英诺升康生物医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京君尚知识产权代理有限公司 11200 | 代理人: | 余长江 |
| 地址: | 213125 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 治疗 环烷 咪唑 吡啶 嘧啶 衍生物 | ||
1.一种式I的化合物:
(I)
其中:
A是环烷基或杂环烷基,任选被一个或多个R6基团取代,使得m是0至5的整数,包括0和5,且其中所述杂环烷基包含至少一个但不多于两个选自N、O和S的杂原子;且其中
R和R6各自独立地选自由以下组成的组:H、烷基、烷基-R7、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、CH2-杂芳基、芳烷基、卤素、NO2、CN、CF3、OH、O-烷基、O-烷基-R7、O-杂烷基、O-环烷基、O-杂环烷基、O-芳基、O-杂芳基、O-R9、NH2、NH-烷基、NH-烷基-R7、NH-杂烷基、NH-环烷基、NH-杂环烷基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-R7、NHO-芳基、NHCH2-芳基、N-(烷基)2、N-(杂烷基)2、N-(环烷基)2、N-(杂环烷基)2、N-(芳基)2、N-(杂芳基)2、N-(烷基)(R7)、N-(杂烷基)(R7)、N-(环烷基)(R7)、N-(杂环烷基)(R7)、N-(芳基)(R7)、N-(杂芳基)(R7)、COOH、CONH2、CONH-烷基、CONH-芳基、CON-(烷基)(R7)、CON(芳基)(R7)、CON(杂芳基)(R7)、CONH-R7、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷基-R7、SO2-芳基、SO2-芳基-R7、SO2NH2、SO2NH-R7、CO-烷基、CO-烷基-R7、CO-芳基、CO-芳基-R7、CO-R7和COOR7;
在R1、R2、R3和R4至少有一个不是H的前提下,R1、R2、R3和R4各自独立地选自由以下组成的组:H、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、CH2-杂芳基、芳烷基、O-环烷基、O-杂环烷基、O-芳基、O-杂芳基、NH-环烷基、NH-杂环烷基、NH-芳基、NH-杂芳基、NHO-芳基、NHCH2-芳基、N-(环烷基)2、N-(杂环烷基)2、N-(芳基)2、N-(杂芳基)2、N-(杂烷基)(R7)、N-(环烷基)(R7)、N-(杂环烷基)(R7)、N-(芳基)(R7)、N-(杂芳基)(R7)、S-(杂芳基)(R7)、CONH-芳基、CON(芳基)(R7)、CON(杂芳基)(R7)、SO2-芳基、SO2-芳基-R7、CO-芳基、CO-芳基-R7;
且其中R7选自由以下组成的组:H、烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、卤素、NO2、CN、CF3、OH、O-烷基、O-杂烷基、O-环烷基、O-杂环烷基、O-芳基、O-杂芳基、NH2、NH-烷基、NH-杂烷基、NH-环烷基、NH-杂环烷基、NH-芳基、NH-杂芳基、N-(烷基)2、N-(杂烷基)2、N-(环烷基)2、N-(杂环烷基)2、N-(芳基)2、N-(杂芳基)2、COOH、COO-烷基、CONH2、CONH-烷基、CONH-芳基、SO3H、SO2-烷基、SO2-芳基、SO2NH2、CO-烷基、和CO-芳基;
R5选自烷基,O-烷基,CN和卤素;
且其中所述杂环烷基和杂芳基基团包含至少一个但不多于两个选自N、S和O的杂原子,且其中所述烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳烷基、芳基和杂芳基基团可任选被一个或多个选自卤素、CN、OH、O-甲基、NH2、COOH、CONH2、CF3和SO2N(CH3)2的基团取代;
或其药学上可接受的盐。
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