[发明专利]用于促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂的长效释放的组合物和方法在审
| 申请号： | 201880009464.5 | 申请日： | 2018-01-31 |
| 公开（公告）号： | CN110234336A | 公开（公告）日： | 2019-09-13 |
| 发明（设计）人： | K·拉维;S·S·米切尔 | 申请（专利权）人： | 维鲁公司 |
| 主分类号： | A61K38/09 | 分类号： | A61K38/09;A61P35/00 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 美国佛*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 促性腺激素释放激素 长效释放 拮抗剂 聚合物组合物 控制释放 | ||
1.一种长效药物释放组合物，其包含：与聚合物组合的治疗有效量的GnRH拮抗剂，其中所述组合物能够长效释放所述GnRH拮抗剂。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物能够释放所述GnRH拮抗剂超过90天。
3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物能够在24小时内达到疗效并且维持疗效至少90天。
4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物是水凝胶的形式。
5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物是可流动组合物。
6.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物是微球体的形式。
7.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物是植入物的形式。
8.根据权利要求1所述的组合物，其中所述GnRH拮抗剂是西曲瑞克、阿巴瑞克、地加瑞克、加尼瑞克、奥扎瑞克、替维瑞克、安他瑞克或伊妥瑞克。
9.根据权利要求1所述的组合物，其中所述聚合物是聚(乙交酯)(PLG)、聚(丙交酯)(PLA)或聚乳酸共乙醇酸(PLGA)。
10.根据权利要求1所述的组合物，其中所述聚合物是非PLGA聚合物。
11.根据权利要求10所述的组合物，其中所述非PLGA聚合物是聚乙二醇(PEG)、PLG、PLA、聚对苯二甲酸丁二醇酯(PBT)、聚(ε-己内酯)(PCL)、二氧环己酮、丁烷二异氰酸酯、丁二醇或其组合。
12.一种可流动组合物，所述组合物包含：(a)生物可降解的热塑性聚酯，其基本上不溶于水性介质或体液中；(b)生物相容的极性非质子溶剂，其中所述生物相容的极性非质子溶剂是可混溶的，以可分散在水性介质或体液中；以及(c)治疗有效量的GnRH拮抗剂。
13.根据权利要求12所述的组合物，其中所述可流动组合物在其施用于受试者后能够原位形成植入物。
14.根据权利要求12所述的组合物，其中所述可流动组合物是可注射组合物。
15.根据权利要求12所述的组合物，其中所述可流动组合物可肌内或皮下注射。
16.根据权利要求12所述的组合物，其中所述生物可降解的热塑性聚合物基本上不溶于水性介质或体液中。
17.根据权利要求16所述的组合物，其中所述热塑性聚酯是聚丙交酯、聚乙交酯、聚己内酯、其共聚物、其三元共聚物或其任何组合。
18.根据权利要求12所述的组合物，其中所述溶剂能够扩散到体液内，使得所述可流动组合物凝固或固化。
19.根据权利要求18所述的组合物，其中所述溶剂是N-甲基-2-吡咯烷酮、2-吡咯烷酮、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、碳酸丙二醇酯、己内酰胺、三醋精或其任何组合。
20.根据权利要求12所述的组合物，其中所述可流动组合物包含递送系统，所述系统包含共聚物、水溶性有机溶剂和所述GnRH拮抗剂。
21.一种制备根据权利要求12所述的可流动组合物的方法，所述方法包括：混合生物可降解的热塑性聚合物、生物相容的溶剂；和促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于维鲁公司，未经维鲁公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201880009464.5/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：治疗女性性功能障碍的药物组合物和方法
- 下一篇：中和流感病毒的化合物
