[发明专利]制备细胞毒性苯二氮䓬衍生物的方法

权利要求书

1.一种制备式(A)化合物：

或其盐的方法，所述方法包括使式(V)化合物：

或其盐与式(X)化合物反应：

其中：

N与C之间的每一双线独立地表示单键或双键，前提是当它为双键时，X不存在且Y为-H，且当它为单键时，X和Y均为-H；且

E为-OH、卤根或-C(＝O)E为活化酯。

2.如权利要求1所述的方法，其中N与C之间的两条双线表示双键。

3.如权利要求1所述的方法，其中N与C之间的两条双线表示单键。

4.如权利要求1所述的方法，其中N与C之间的所述双线之一表示双键；且另一个表示单键。

5.如权利要求1所述的方法，其中所述式(A)化合物或其盐由式(A-1)：

或其盐表示，且所述方法包括使式(V-1)化合物：

或其盐与式(X)化合物反应：

其中E为-OH、卤根或-C(＝O)E为活化酯。

6.一种制备式(A)化合物：

或其盐的方法，所述方法包括以下步骤：

1)使式(IV)化合物：

或其盐与还原剂反应以形成式(V)化合物：

或其盐；以及

2)使所述式(V)化合物或其盐与式(X)化合物反应：

其中：

N与C之间的每一双线独立地表示单键或双键，前提是当它为双键时，X不存在且Y为-H，且当它为单键时，X和Y均为-H；且

E为-OH、卤根或-C(＝O)E为活化酯。

7.如权利要求6所述的方法，其中N与C之间的两条双线表示双键。

8.如权利要求6所述的方法，其中N与C之间的两条双线表示单键。

9.如权利要求6所述的方法，其中N与C之间的所述双线之一表示双键；且另一个表示单键。

10.如权利要求6所述的方法，其中所述式(A)化合物或其盐由式(A-1)：

或其盐表示，且所述方法包括以下步骤：

1)使式(IV-1)化合物：

或其盐与还原剂反应以形成式(V-1)化合物：

或其盐；以及

2)使所述式(V-1)化合物或其盐与式(X-1)化合物反应：

其中E为-OH、卤根或-C(＝O)E为活化酯。

11.如权利要求7-10中任一项所述的方法，其中步骤1)中的所述还原剂为Fe/NH₄Cl、Zn/NH₄Cl、FeSO₄/NH₄OH或海绵镍。

12.如权利要求11所述的方法，其中所述还原剂为Fe/NH₄Cl。

13.如权利要求1-12中任一项所述的方法，其中E为-OH且所述式(V)化合物和所述式(X)化合物的所述反应是在活化剂存在下进行的。

14.如权利要求13所述的方法，其中所述活化剂为碳二亚胺、脲鎓、活性酯、鏻、2-烷基-1-烷基羰基-1,2-二氢喹啉、2-烷氧基-1-烷氧基羰基-1,2-二氢喹啉、2,4,6-三烷基-1,3,5,2,4,6-三氧杂三磷杂环己烷2,4,6-三氧化物或烷基氯甲酸酯。

15.如权利要求13所述的方法，其中所述活化剂为N-乙氧基羰基-2-乙氧基-1,2-二氢喹啉(EEDQ)。