[发明专利]一种烟酰胺甲基吡嗪衍生物共晶A在审
| 申请号： | 201811648348.6 | 申请日： | 2018-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN109400540A | 公开（公告）日： | 2019-03-01 |
| 发明（设计）人： | 郭立红;夏祥来;翟立海 | 申请（专利权）人： | 山东新时代药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/24 | 分类号： | C07D241/24;C07D213/82;A61K31/4965;A61K31/455;A61P3/06 |
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| 地址： | 273400 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲基吡嗪 烟酰胺 共晶 制备 医药技术领域 工业应用 降血脂药 制备工艺 溶解度 特征峰 辐射 | ||
1.一种烟酰胺甲基吡嗪衍生物共晶A，其特征在于，是由甲基吡嗪衍生物与烟酰胺按摩尔比1:1结合形成，使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在：10.3±0.2°，13.6±0.2°，17.8±0.2°，26.3±0.2°处有特征峰。
2.如权利要求1所述的烟酰胺甲基吡嗪衍生物共晶A，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在10.3±0.2°，13.6±0.2°，14.9±0.2°，17.8±0.2°，20.5±0.2°，26.3±0.2°，28.1±0.2°处有特征峰。
3.如权利要求2所述的烟酰胺甲基吡嗪衍生物共晶A，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，其特征峰符合如图1所示的X射线粉末衍射图谱。
4.如权利要求1所述的烟酰胺甲基吡嗪衍生物共晶A，其特征在于，其在差示扫描量热曲线(DSC)中存在吸热峰，为195.79℃。
5.如权利要求1-4任一项所述的烟酰胺甲基吡嗪衍生物共晶A，其特征在于，其晶体学参数是：单斜晶系，手性空间群为P21/c；晶胞参数为：α＝90.00°，β＝103.494(5)°，γ＝90.00°，晶胞体积
6.一种烟酰胺甲基吡嗪衍生物共晶A的制备方法，其特征在于，具体制备步骤包括：甲基吡嗪衍生物和烟酰胺溶于有机溶剂中，加热溶解，溶液澄清后，降温析晶，过滤干燥得烟酰胺甲基吡嗪衍生物共晶A。
7.如权利要求6所述的烟酰胺甲基吡嗪衍生物共晶A的制备方法，其特征在于，甲基吡嗪衍生物与烟酰胺的摩尔比为1:0.8～2，优选为1：1.0～1.5。
8.一种烟酰胺甲基吡嗪衍生物共晶A的制备方法，其特征在于，具体制备步骤包括：将甲基吡嗪衍生物和烟酰胺混合均匀后，滴加有机溶剂，开始研磨，研磨完毕，干燥得烟酰胺甲基吡嗪衍生物共晶A。
9.一种药物组合物，其包含权利要求1-4中任一项所述的烟酰胺甲基吡嗪衍生物共晶A，并包含其他药学上可接受的辅料组分。
10.权利要求1-4中任一项所述的烟酰胺甲基吡嗪衍生物共晶A在制备用于降血脂药中的应用。
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