[发明专利]2,6-二卤吡啶-3-羧酸的合成方法有效
| 申请号： | 201811576631.2 | 申请日： | 2018-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN109485601B | 公开（公告）日： | 2020-06-30 |
| 发明（设计）人： | 张进;王栋召;李振宇;张兴猛;冷延国 | 申请（专利权）人： | 沧州普瑞东方科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/80 | 分类号： | C07D213/80;C07D213/803 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 061100 河北省沧*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 羧酸 合成 方法 | ||
1.2,6-二卤吡啶-3-羧酸的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：将2,6-二卤吡啶与Boc2O溶解在有机溶剂中，-20℃至0℃滴加LDA或i-Pr2NMgCl-LiCl溶液，接着加入酸水溶液调节pH=1-2，升温反应得到2,6-二卤吡啶啶-3-羧酸。
2.根据权利要求1所述2,6-二卤吡啶-3-羧酸的合成方法，其特征在于：有机溶剂选自四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、甲基叔丁基醚、环戊基甲基醚、乙二醇二甲醚或二乙氧基甲烷。
3.根据权利要求1所述2,6-二卤吡啶-3-羧酸的合成方法，其特征在于：2,6-二卤吡啶、Boc2O、LDA或i-Pr2NMgCl-LiCl当量比为1: 1.05- 1.2: 1.1-1.5。
4.2,6-二卤吡啶-3-羧酸的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：将2,6-二卤吡啶在有机溶剂中，超低温下与LDA或i-Pr2NMgCl-LiCl反应后，接着加入DBU-CO2络合物继续保温反应后，加入酸水溶液淬灭，得到2,6-二卤吡啶啶-3-羧酸。
5.根据权利要求4所述2,6-二卤吡啶-3-羧酸的合成方法，其特征在于：超低温反应温度为-75℃至-60℃。
6.根据权利要求4所述2,6-二卤吡啶-3-羧酸的合成方法，其特征在于：采用DBU溶于有机溶剂中，接着通入CO2后保温得到DBU-CO2络合物。
7.根据权利要求5所述2,6-二卤吡啶-3-羧酸的合成方法，其特征在于：2,6-二卤吡啶、DBU-CO2、LDA或i-Pr2NMgCl-LiCl当量比为1: 1.1- 1.3: 1.1-1.5。
8.根据权利要求1或4所述2,6-二卤吡啶-3-羧酸的合成方法，其特征在于：2,6-二卤吡啶选自2,6-二氟吡啶或2,6-二氯吡啶。
9.根据权利要求1或4所述2,6-二卤吡啶-3-羧酸的合成方法，其特征在于：酸选自盐酸、硫酸或氢溴酸。
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