[发明专利]一类苯基羧酸衍生物、其制备方法及其用途

权利要求书

1.一种式I所示的化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体或其药学上可接受的盐，

其中，

Y为O或NH；

R₀至R₄各自独立地选自H；羟基；未取代或被C₁～C₁₀烷氧基取代的C₁～C₁₀烷氧基；

R₅选自H；未取代或被C₁～C₁₀烷氧基取代基取代的C₁～C₁₀烷基、C₂～C₁₀烯基或C₂～C₁₀炔基；未取代或被选自C₁～C₁₀烷基或C₁～C₁₀烷氧基中的一个或多个取代基取代的3至8元环烷基；未取代或被选自C₁～C₁₀烷基或C₁～C₁₀烷氧基中的一个或多个取代基取代的6至8元芳基；未取代或被选自C₁～C₆烷基或C₁～C₆烷氧基中的一个或多个取代基取代的5至8元杂环基；未取代或被选自C₁～C₆烷基或C₁～C₆烷氧基中的一个或多个取代基取代的5至8元杂芳基；或其中，n为1至6的整数；

R₁₅选自H、C₁～C₁₀烷基、C₁～C₁₀烷氧基、卤素、羟基或氨基；当n大于1时，各个R₁₅各自相同或不同；

R₁₆选自H或C₁～C₁₀烷基；

R₁₇选自其中，R₁₈至R₂₂选自H、羟基、氨基、卤素、C₁～C₁₀烷基或C₁～C₁₀烷氧基；

X选自其中，表示与式I中的苯环连接的位点，表示与式I中的羰基连接的位点，表示单键或双键；

R₆至R₁₄各自独立地选H、羟基、氧代基团(＝O)、乙氧基羰基或叔丁氧基羰基；

A为C₁～C₁₀亚烷基或C₂～C₁₀亚烯基；

R₂₃选自其中，R₂₄至R₂₈各自独立地选自H、羟基、氨基、卤素、C₁～C₁₀烷基或C₁～C₁₀烷氧基，或者它们中相邻的两个与它们连接的苯环上的碳原子一起形成环；

当R₆至R₁₄中的一个为氧代基团时，与该氧代基团连接的碳原子不能参与形成碳碳双键。

2.一种化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体或其药学上可接受的盐，其中，所述化合物具有如下结构：

3.一种制备权利要求1所述的式I所示的化合物的方法，其包括如下步骤：

(1)使化合物a与R₅-NH₂发生酰胺化反应或与R₅-OH发生酯化反应生成式I所示的化合物，

其中，R₀至R₄，以及X和Y与权利要求1中的定义相同，除了不为H之外，R₅与权利要求1中的定义相同。

4.一种药物组合物，其包含权利要求1或2所述的化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体或其药学上可接受的盐和药学上可接受的赋形剂或载体。

5.根据权利要求1或2所述的化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体或其药学上可接受的盐或根据权利要求4所述的药物组合物在制备预防和/或治疗脑缺血、缺糖或缺氧诱发的脑损伤和/或神经功能异常的药物中的用途。