[发明专利]用于抑制激酶活性的二苯氨基嘧啶类化合物有效
| 申请号： | 201811517270.4 | 申请日： | 2018-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN109627263B | 公开（公告）日： | 2022-05-20 |
| 发明（设计）人： | 王义汉;李焕银 | 申请（专利权）人： | 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6512 | 分类号： | C07F9/6512;C07F9/6558;A61K31/675;A61P35/00;A61P35/02 |
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| 地址： | 518057 广东省深圳市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 抑制 激酶 活性 氨基 嘧啶 化合物 | ||
1.式(I)所示化合物，
其中，
R1和R2独立地选自H或卤素；
连接基W选自C1-C6亚烷基，其中所述基团任选被一个或多个R3取代；
R3选自H或C1-C6烷基；
R5和R6选自甲基；
R7选自C1-C6烷氧基；
R8选自H或甲基；
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，其选自下式化合物：
其中，
W选自C1-C6亚烷基，其所述基团任选被一个或多个R3取代；
R3选自H或C1-C6烷基；
R5和R6选自甲基；
R7选自C1-C6烷氧基；
R8选自H或甲基；
或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求2所述的化合物，其中W选自-CH2-、-CH2CH2-、-C(CH3)H-、-C(CH3)2-、-C(CH3)HCH2-、-C(CH3)2CH2-、-C(CH3)HC(CH3)H-或-C(CH3)2C(CH3)2-。
4.根据权利要求2所述的化合物，其中-W-NR5R6选自：
5.根据权利要求2所述的化合物，其中R7选自-OCH3。
6.化合物，其选自：
或其药学上可接受的盐。
7.药物组合物，其含有权利要求1-6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的赋形剂。
8.权利要求1-6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，或权利要求7中的药物组合物在制备用于治疗ALK介导的癌症相关病症的药物中的用途。
9.根据权利要求8所述的用途，其中所述的癌症选自非小细胞肺癌、乳腺癌、神经肿瘤、食道癌、软组织癌、淋巴瘤或白血病。
10.根据权利要求9所述的用途，其中所述的非小细胞肺癌为ALK阳性的非小细胞肺癌；其中所述的淋巴瘤为间变性大细胞淋巴瘤。
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