[发明专利]以人参皂苷Rg3或其类似物为膜材的空白脂质体、其制备方法及应用有效
| 申请号: | 201811447243.4 | 申请日: | 2018-11-29 |
| 公开(公告)号: | CN111228219B | 公开(公告)日: | 2023-01-06 |
| 发明(设计)人: | 王建新;洪超;朱颖;夏加璇;王丹;陈颖江;詹华杏 | 申请(专利权)人: | 上海参素药物技术有限公司 |
| 主分类号: | A61K9/127 | 分类号: | A61K9/127;A61K47/28 |
| 代理公司: | 北京华进京联知识产权代理有限公司 11606 | 代理人: | 袁榕 |
| 地址: | 201612 上海市*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 人参 皂苷 rg3 类似物 空白 脂质体 制备 方法 应用 | ||
1.一种以如式I所示的人参皂苷为膜材的空白脂质体,其中,所述的空白脂质体具有膜,所述的膜包含脂类物质和如式I所示的人参皂苷:
其中,“*”表述手性C;R1为-O-Glc或羟基;
其中,Glc为吡喃葡萄糖基;
所述如式I所示的人参皂苷中标记为“*”的C的构型为S构型。
2.如权利要求1所述空白脂质体,其特征在于,R1为羟基;
和/或,所述空白脂质体的平均粒径为20~500nm;
和/或,所述如式I所示的人参皂苷在成膜前,经微粉化处理,制得所述如式I所示的人参皂苷的超微粉;
和/或,所述如式I所示的人参皂苷在成膜前,纯度为≥90%,所述纯度为经高效液相色谱检测,其色谱中,所述如式I所示的人参皂苷的峰面积占总的峰面积的比例;
和/或,所述空白脂质体的包封率为≥90%;
和/或,所述空白脂质体中,所述脂类物质的质量与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为0.5-100。
3.如权利要求2所述空白脂质体,其特征在于,
所述空白脂质体的平均粒径为50~200nm;
和/或,所述如式I所示的人参皂苷在成膜前,纯度为≥95%;
和/或,所述空白脂质体的包封率为≥95%;
和/或,所述空白脂质体中,所述脂类物质的质量与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为2-20。
4.如权利要求3所述空白脂质体,其特征在于,
所述空白脂质体的平均粒径为80~100nm;
和/或,所述如式I所示的人参皂苷在成膜前,纯度为≥98%;
和/或,所述空白脂质体的包封率为≥98%;
和/或,所述空白脂质体中,所述脂类物质的质量与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为3-10。
5.如权利要求4所述空白脂质体,其特征在于,
所述空白脂质体的平均粒径为80~90nm。
6.如权利要求1所述空白脂质体,其特征在于,所述空白脂质体中,所述膜还进一步包含胆固醇;
所述脂质体与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为0.5-100;所述胆固醇的质量与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为0.01~100;
所述如式I所示的人参皂苷的质量在所述的膜中的含量为1~50%;所述脂类物质的质量在所述的膜中的含量为30-90%;所述胆固醇的质量在所述的膜中的含量为0%-50%;
和/或,所述的空白脂质体中,所述的膜还进一步包含长循环材料;
所述脂类物质与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为0.5~100;所述长循环材料的质量与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为0.01~10。
7.如权利要求6所述空白脂质体,其特征在于,所述脂质体与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为2-20;所述胆固醇的质量与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为0.1~10;
所述如式I所示的人参皂苷的质量在所述的膜中的含量为3~15%;所述脂类物质的质量在所述的膜中的含量为50~80%;所述胆固醇的质量在所述的膜中的含量为10~30%;
所述脂类物质与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为2~20;所述长循环材料的质量与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为0.1~5。
8.如权利要求7所述空白脂质体,其特征在于,
所述脂质体与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为3-10;所述胆固醇的质量与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为0.5~2;
所述脂类物质与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为3~10;所述长循环材料的质量与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为0.1~1。
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