[发明专利]以人参皂苷Rg3或其类似物为膜材的空白脂质体、其制备方法及应用有效

专利信息
申请号: 201811447243.4 申请日: 2018-11-29
公开(公告)号: CN111228219B 公开(公告)日: 2023-01-06
发明(设计)人: 王建新;洪超;朱颖;夏加璇;王丹;陈颖江;詹华杏 申请(专利权)人: 上海参素药物技术有限公司
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K47/28
代理公司: 北京华进京联知识产权代理有限公司 11606 代理人: 袁榕
地址: 201612 上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 人参 皂苷 rg3 类似物 空白 脂质体 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种以如式I所示的人参皂苷为膜材的空白脂质体,其中,所述的空白脂质体具有膜,所述的膜包含脂类物质和如式I所示的人参皂苷:

其中,“*”表述手性C;R1为-O-Glc或羟基;

其中,Glc为吡喃葡萄糖基;

所述如式I所示的人参皂苷中标记为“*”的C的构型为S构型。

2.如权利要求1所述空白脂质体,其特征在于,R1为羟基;

和/或,所述空白脂质体的平均粒径为20~500nm;

和/或,所述如式I所示的人参皂苷在成膜前,经微粉化处理,制得所述如式I所示的人参皂苷的超微粉;

和/或,所述如式I所示的人参皂苷在成膜前,纯度为≥90%,所述纯度为经高效液相色谱检测,其色谱中,所述如式I所示的人参皂苷的峰面积占总的峰面积的比例;

和/或,所述空白脂质体的包封率为≥90%;

和/或,所述空白脂质体中,所述脂类物质的质量与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为0.5-100。

3.如权利要求2所述空白脂质体,其特征在于,

所述空白脂质体的平均粒径为50~200nm;

和/或,所述如式I所示的人参皂苷在成膜前,纯度为≥95%;

和/或,所述空白脂质体的包封率为≥95%;

和/或,所述空白脂质体中,所述脂类物质的质量与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为2-20。

4.如权利要求3所述空白脂质体,其特征在于,

所述空白脂质体的平均粒径为80~100nm;

和/或,所述如式I所示的人参皂苷在成膜前,纯度为≥98%;

和/或,所述空白脂质体的包封率为≥98%;

和/或,所述空白脂质体中,所述脂类物质的质量与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为3-10。

5.如权利要求4所述空白脂质体,其特征在于,

所述空白脂质体的平均粒径为80~90nm。

6.如权利要求1所述空白脂质体,其特征在于,所述空白脂质体中,所述膜还进一步包含胆固醇;

所述脂质体与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为0.5-100;所述胆固醇的质量与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为0.01~100;

所述如式I所示的人参皂苷的质量在所述的膜中的含量为1~50%;所述脂类物质的质量在所述的膜中的含量为30-90%;所述胆固醇的质量在所述的膜中的含量为0%-50%;

和/或,所述的空白脂质体中,所述的膜还进一步包含长循环材料;

所述脂类物质与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为0.5~100;所述长循环材料的质量与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为0.01~10。

7.如权利要求6所述空白脂质体,其特征在于,所述脂质体与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为2-20;所述胆固醇的质量与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为0.1~10;

所述如式I所示的人参皂苷的质量在所述的膜中的含量为3~15%;所述脂类物质的质量在所述的膜中的含量为50~80%;所述胆固醇的质量在所述的膜中的含量为10~30%;

所述脂类物质与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为2~20;所述长循环材料的质量与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为0.1~5。

8.如权利要求7所述空白脂质体,其特征在于,

所述脂质体与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为3-10;所述胆固醇的质量与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为0.5~2;

所述脂类物质与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为3~10;所述长循环材料的质量与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为0.1~1。

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