[发明专利]一种七元环化合物及在防治糖尿病及代谢综合征中的应用有效
| 申请号: | 201811383741.7 | 申请日: | 2018-11-20 |
| 公开(公告)号: | CN111196816B | 公开(公告)日: | 2022-11-04 |
| 发明(设计)人: | 沈建华;冷颖;叶阳亮;王凯;黄素玲;许惕非;冯颖 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04;C07D498/04;C07D513/04;C07D491/056;A61P3/10;A61K31/365;A61K31/4162;A61K31/424;A61K31/4353;A61K31/553 |
| 代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 马莉华;徐迅 |
| 地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 环化 防治 糖尿病 代谢 综合征 中的 应用 | ||
1.通式II所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,
R1、R2、R3、R4、R5各自独立地选自:H、C1-10烷基、卤素、被1-3个Q1取代或未取代的C3-8环烷基、-COOR′、-OR′、-OCF3、苯基;
R6选自:H、-COOR′取代的C1-6烷基、卤素、-COOR′、-COR′、-CONR′R″;
其中Q1为:1-3个Q2取代或未取代的苯基;Q2为:C1-C4烷氧基;
其中,各R′、各R″独立地选自:H、Na、苯基、被1-3个Q4取代或未取代的C1-10烷基、被1-3个Q4取代或未取代的C3-10环烷基;或者,基团R′和R″与相连的N连接在一起形成被1-3个Q4取代或未取代的4-7元杂环,
其中Q4选自:卤素、-NRaRb、-C1-6亚烷基-OH、-OH、-OC(=O)OC1-6烷基、-OC(=O)C1-6烷基;
R7、R8各自独立为:H、C1-10烷基、-COR″′;其中R″′选自:苯基、C1-10烷基、C3-10环烷基;
X、Y各自独立为O或NRa;
各Ra、各Rb独立为H、取代或未取代C1-6烷基、C3-6环烷基,所述取代是指被选自下组的一个或多个取代基取代:C3-6环烷基、C1-6烷氧基;或者Ra、Rb与相连的N形成4-8元杂环。
2.如权利要求1所述的通式II所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,R1、R2、R3、R4、R5各自独立地选自:H、C1-6烷基、-OR′;
R6选自:-COOR′取代的C1-6烷基、-COOR′;
其中,各R′独立地选自:H、Na、被1-3个-OH取代或未取代的C1-10烷基;
R7、R8各自独立为:H、C1-6烷基、-COR″′;其中R″′选自:苯基、C1-10烷基、C3-10环烷基;
X、Y各自独立为O或NRa;Ra为H、取代或未取代C1-6烷基、C3-6环烷基,所述取代是指被选自下组的一个或多个取代基取代:C3-6环烷基、C1-6烷氧基。
3.如权利要求2所述的通式II所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的化合物具有式III所示的结构:
其中,X为O或NH;
R1、R2、R7各自独立为H或C1-6烷基;
R9为C1-10烷基、C3-6环烷基或苯基;
R10为H、1个-OH取代或未取代的C1-10烷基。
4.如权利要求1所述的通式II所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的药学上可接受的盐选自:
(1)通式II所示的化合物与无机酸形成的盐,所述无机酸选自盐酸、硫酸、硝酸、磷酸;
(2)通式II所示的化合物与有机酸形成的盐,所述有机酸选自乙酸、草酸、丁二酸、酒石酸、甲磺酸、马来酸或精氨酸;
(3)通式II所示的化合物与碱金属或碱土金属形成的盐。
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