[发明专利]一种含噁唑环的2-氰基亚氨基噻唑烷类化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201811378136.0 | 申请日： | 2018-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN109438434B | 公开（公告）日： | 2021-05-04 |
| 发明（设计）人： | 崔紫宁;艾哈迈德·瓦西姆;向绪稳;宋高鹏;林以诺;李司丞 | 申请（专利权）人： | 华南农业大学 |
| 主分类号： | C07D417/06 | 分类号： | C07D417/06;A61P25/28;A61P25/16;A61P11/00 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 任重 |
| 地址： | 510642 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 含噁唑环 氰基亚 氨基 噻唑 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种含噁唑环的2-氰基亚氨基噻唑烷类化合物，其特征在于，所述化合物结构式如式I所示：
其中R基为4-甲基、3-甲氧基、4-甲氧基或4-氯基。
2.权利要求1所述含噁唑环的2-氰基亚氨基噻唑烷类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
S1.在稀释剂存在下，化合物1与SOCl2反应得到化合物2；
S2.在稀释剂和缚酸剂存在下，化合物2与化合物3反应，分离纯化得到式Ⅰ化合物；
3.根据权利要求2所述含噁唑环的2-氰基亚氨基噻唑烷类化合物的制备方法，其特征在于，步骤S1中，所述稀释剂、化合物1与SOCl2的摩尔比为40～80:1～1.5:1～5；步骤S2中，化合物2、化合物3、稀释剂与缚酸剂的用量摩尔比为1～1.5:1～1.5:40～80:1～3；步骤S2的反应温度为0℃～125℃，反应时间为2～15h。
4.根据权利要求3所述含噁唑环的2-氰基亚氨基噻唑烷类化合物的制备方法，其特征在于，步骤S1中，所述稀释剂、化合物1与SOCl2的摩尔比为60:1:2；
步骤S2中，化合物2、化合物3、稀释剂与缚酸剂的用量摩尔比为1～1.2:1.2～1.5:40～60:1～2；反应温度为40～60℃，反应时间为6～10h。
5.根据权利要求4所述含噁唑环的2-氰基亚氨基噻唑烷类化合物的制备方法，其特征在于，步骤S2中，化合物2、化合物3、稀释剂与缚酸剂的用量摩尔比为1:1.5:60:1.5。
6.权利要求1所述含噁唑环的2-氰基亚氨基噻唑烷类化合物在制备PDE4抑制剂和/或TNFα抑制剂中的应用。
7.权利要求1所述含噁唑环的2-氰基亚氨基噻唑烷类化合物在制备预防和/或治疗PDE4和/或TNFα相关疾病药物中的应用。
8.根据权利要求7所述应用，其特征在于，所述PDE4和/或TNFα相关疾病为老年痴呆症、帕金森氏综合征、急性或慢性肺梗阻。
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