[发明专利]一种绿色合成克拉夫定药物中间体的方法在审
| 申请号: | 201811374523.7 | 申请日: | 2018-11-17 |
| 公开(公告)号: | CN109467541A | 公开(公告)日: | 2019-03-15 |
| 发明(设计)人: | 丁邦东;马振雄;陈涛 | 申请(专利权)人: | 扬州工业职业技术学院 |
| 主分类号: | C07D307/20 | 分类号: | C07D307/20;C07H19/09;C07H1/00 |
| 代理公司: | 北京中济纬天专利代理有限公司 11429 | 代理人: | 于跃 |
| 地址: | 225127 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 药物中间体 搅拌反应 绿色合成 四丁基氟化铵 氢氟酸盐 有机溶剂 氢溴酸 三乙胺 冰浴 式II | ||
1.一种合成1-溴-2-脱氧-2-β-氟-3,5-二-O-苯甲酰基-α-L-阿拉伯糖(式I)的方法,其特征在于包括如下步骤:
将式II化合物溶于有机溶剂中,冰浴下加入40%的氢溴酸、四丁基氟化铵,搅拌反应3小时后,加入三乙胺三氢氟酸盐,继续搅拌反应3-4小时,即得式I化合物。
2.权利要求1所述的方法,其特征在于每毫摩尔式II化合物使用40%的氢溴酸5mL,使用四丁基氟化铵2.5-3.0mmol,使用三乙胺三氢氟酸盐1.5-2.0mmol。
3.权利要求1所述的方法,其特征在于所述有机溶剂优选二氯甲烷、THF。
4.权利要求1-3任一项所述的方法在合成克拉夫定中的应用。
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