[发明专利]一种含取代苯基丙烯酰胺结构的嘧啶类化合物及其应用在审
| 申请号: | 201811363921.9 | 申请日: | 2018-11-16 |
| 公开(公告)号: | CN109280048A | 公开(公告)日: | 2019-01-29 |
| 发明(设计)人: | 朱五福;郑鹏武;赵兵兵;徐珊;肖珍;胡晓晗;周志辉;何洁;赖罗根;杨琪;田发娟 | 申请(专利权)人: | 江西科技师范大学 |
| 主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D495/04;A61P35/00;A61P17/06;A61P13/08;A61P9/10;A61P35/02 |
| 代理公司: | 南昌大牛专利代理事务所(普通合伙) 36135 | 代理人: | 喻莎 |
| 地址: | 330000 江西省南*** | 国省代码: | 江西;36 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 制备 可接受 丙烯酰胺结构 嘧啶类化合物 取代苯基 水合物 溶剂化物 应用 治疗 预防 前列腺癌 本发明化合物 几何异构体 增生性疾病 活性成份 赋型剂 宫颈癌 乳腺癌 前药 肺癌 癌症 | ||
1.一种含取代苯基丙烯酰胺结构的嘧啶类化合物,其特征在于,结构如下述通式I所示:
其中:
R1选自芳环、杂芳环,且所述的芳环、芳杂环含有1-3个选自氢、卤素、三氟甲基、氰基、三氟甲氧基、(C1~C4)烷基的取代基;
R2、R3相同或者不同,分别独立地选自氢、卤素、三氟甲基、氰基、三氟甲氧基、(C1~C4)烷基、(C2~C4)烯基、(C2~C4)炔基、(C1~C4)烷氧基、叠氮基、(C1~C4)烷氧基甲基、(C1~C4)烷基酰基、(C1~C4)烷硫基、或R2、R3形成一个含有CH2、O、NH、S、SO或SO2原子(团)的五元或六元脂肪环或脂肪杂环;
R4选自氢、(C1~C10)烷基、(C3~C10)环烷基、(C1~C4)醇羟基、
-N(CH3)R5选自
R6选自氢,(C1~C4)烷基和卤素;
R7、R8相同或不同,分别独立地选自(C1~C6)烷基或(C3~C6)环烷基、羟乙基、巯基乙基,或R7和R8与和它们所连接的氮原子一起形成5~10元饱和杂环基,所述饱和杂环基除了与R7和R8连接的氮原子外,任选含有1~3个选自O、N和S的杂原子;
n为0~3。
2.根据权利要求1所述的一种含取代苯基丙烯酰胺结构的嘧啶类化合物,其特征在于:
R1稠和的杂环选自:
R1’选自氢、卤素、三氟甲基、氰基、硝基、羟基、氨基、巯基、羧基、三氟甲氧基、甲基、乙基、丙基、丁基、环丙烷、乙烯、丙烯、乙炔、丙炔、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基或叠氮基;
R2、R3相同或者不同,分别独立地选自氢、卤素、三氟甲基、氰基、三氟甲氧基、(C1~C4)烷基、(C2~C4)烯基、(C2~C4)炔基、(C1~C4)烷氧基、叠氮基、(C1~C4)烷氧基甲基、(C1~C4)烷基酰基、(C1~C4)烷硫基或以下杂环结构:
R4选自氢、(C1~C10)烷基、(C3~C10)环烷基、(C1~C4)醇羟基、
-N(CH3)R5选自
R6选自氢,甲基、乙基、氟、氯、溴;
选自:
n为0~3。
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