[发明专利]一种抑制流感病毒RNA聚合酶活性的抗病毒药物分子及其制备方法有效
| 申请号： | 201811346880.2 | 申请日： | 2018-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN109528722B | 公开（公告）日： | 2021-01-08 |
| 发明（设计）人： | 黄旭辉;张柏恒;童荣标;许新洲;谢良旭;周世强 | 申请（专利权）人： | 香港科技大学深圳研究院 |
| 主分类号： | A61K31/4745 | 分类号： | A61K31/4745;A61P31/16 |
| 代理公司： | 深圳中一联合知识产权代理有限公司 44414 | 代理人： | 黄志云 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市南山区粤海街道高新技*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 抑制 流感病毒 rna 聚合 活性 抗病毒 药物 分子 及其 制备 方法 | ||
1.一种药物分子在制备治疗甲型流感病毒药物中的应用，其特征在于，所述药物分子包含下式1所示结构，
；
其中，式1所示结构可以直接作用于流感病毒的RNA聚合酶，通过抑制流感病毒的RNA聚合酶的活性，直接阻断流感病毒的转录和复制过程，对流感病毒的RNA聚合酶靶点具有高度的选择性和更强的抑制病毒活性。
2.如权利要求1所述的药物分子在制备治疗甲型流感病毒药物中的应用，其特征在于，所述药物分子包含式1的盐。
3.如权利要求2所述的药物分子在制备治疗甲型流感病毒药物中的应用，其特征在于，所述式1的盐选自式1的氯盐。
4.如权利要求1所述的药物分子在制备治疗甲型流感病毒药物中的应用，其特征在于，所述药物分子包含式1所示结构，其中，如式1所示结构的药物分子的制备方法包括以下步骤：
提供式2所示四氢异喹啉底物、式3所示苯甲醛和三甲基硅基乙炔，添加苯甲酸和碘化亚铜，在75℃-85℃条件下反应10-13小时，过滤浓缩得到粗产物；将粗产物溶解于醇类溶剂中，加入碳酸钾或碳酸钠，反应结制备式4所示四氢异喹啉；
取式4所示四氢异喹啉，添加HCO2Na和钯催化剂，在温度为95-105℃的惰性气氛下发生闭环反应，制备得到式5所示化合物；
取式5所示化合物进行催化氢化反应，将得到的产物溶于乙醇中，加入I2反应，制备得到式1所示药物分子；
，，，
，。
5.如权利要求4所述的药物分子在制备治疗甲型流感病毒药物中的应用，其特征在于，所述钯催化剂为Pd(PPh3)4。
6.如权利要求4所述的药物分子在制备治疗甲型流感病毒药物中的应用，其特征在于，所述催化氢化反应的催化剂为PtO2，反应溶剂为乙酸。
7.如权利要求4-6任一项所述的药物分子在制备治疗甲型流感病毒药物中的应用，其特征在于，所述碳酸钾或碳酸钠的溶液为碳酸钾或碳酸钠的甲醇溶液。
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