[发明专利]吲唑类激酶抑制剂及其用途有效
| 申请号: | 201811299323.X | 申请日: | 2018-11-02 |
| 公开(公告)号: | CN111138426B | 公开(公告)日: | 2023-03-10 |
| 发明(设计)人: | 刘静;刘青松;刘学松;王蓓蕾;陈程;齐紫平;王文超;王俊杰;蒋宗儒;汪文亮;亓爽;王黎 | 申请(专利权)人: | 安徽中科拓苒药物科学研究有限公司 |
| 主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;A61P1/00;A61P35/00;A61K31/496;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/4545 |
| 代理公司: | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人: | 龙淳;李巍 |
| 地址: | 230031 安徽省蚌埠市淮上*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吲唑类 激酶 抑制剂 及其 用途 | ||
1.一种激酶抑制剂,其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐,
其中,
X为-(CH=CH)m-,其中m为0或1;
Y选自-NH-或-(CH2)n-,其中n为0-3的整数;
R1选自任选地被1-3个独立的R4基团取代的苯基、任选地被1-3个独立的R4基团取代的吡啶基、任选地被1-3个独立的R4基团取代的吡唑基、和任选地被1-3个独立的R4基团取代的嘧啶基;
R2选自氢和C1-6烷基;
R3选自任选地被1-2个独立的R5基团取代的C1-6烷基、C1-6烷基氨基、以及任选地被1-3个独立的R4基团取代的苯基、任选地被1-3个独立的R4基团取代的萘基、任选地被1-3个独立的R4基团取代的吡啶基、任选地被1-3个独立的R4基团取代的哌嗪基、和任选地被1-3个独立的R4基团取代的哌啶基;
R4独立地选自卤素、氨基、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟基烷基、C1-6烷基氨基、C2-6烷酰胺基、(4-甲基哌嗪-1-基)甲基、吗啉甲基、吗啉基、4-甲基哌嗪-1-基、4-哌啶基、和4-四氢吡喃基;
R5独立地选自氨基、羟基、和C1-6烷硫基。
2.根据权利要求1所述的激酶抑制剂,其中X为-(CH=CH)-。
3.根据权利要求1所述的激酶抑制剂,其中Y为直接键或-CH2-。
4.根据权利要求1所述的激酶抑制剂,其中R1选自任选地被1-3个独立的R4基团取代的苯基、吡啶基、吡唑基、和嘧啶基,其中R4独立地选自卤素、氨基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、和(4-甲基哌嗪-1-基)甲基;
5.根据权利要求4所述的激酶抑制剂,其中R1选自任选地被甲基、氨基或卤素取代的苯基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡唑基、和5-嘧啶基。
6.根据权利要求1所述的激酶抑制剂,其中R2为氢或甲基。
7.根据权利要求1所述的激酶抑制剂,其中R3选自任选地被1-2个独立的R5基团取代的C1-6烷基、C1-6烷基氨基、以及任选地被1-3个独立的R4基团取代的苯基、萘基、吡啶基、哌嗪基、和哌啶基,其中R4独立地选自卤素、氨基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、和(4-甲基哌嗪-1-基)甲基,R5独立地选自氨基、羟基、和甲硫基。
8.根据权利要求7所述的激酶抑制剂,其中R3选自任选地被氨基、羟基、或甲硫基取代的C1-6烷基、二甲氨基、任选地被甲基取代的N-哌嗪基、任选地被卤素、三氟甲基、或甲氧基取代的苯基、萘基、4-吡啶基、3-哌啶基、和任选地被甲基取代的4-哌啶基。
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