[发明专利]具有抗HIV活性的双甲氧基取代咔唑类化合物制备及用途

权利要求书

1.一种新的具有抗HIV活性的C环双甲氧基取代咔唑衍生物或其可药用盐，其特征在于具有以下结构：

2.权利要求1任一项的式Ⅰ化合物或其可药用盐，其中C环MeO¹和MeO²取代咔唑选自以下化合物：

1 ,2-二甲氧基-m(R₁)取代咔唑衍生物；

2 ,3-二甲氧基-m(R₁)取代咔唑衍生物；

3 ,4-二甲氧基-m(R₁)取代咔唑衍生物；

1 ,3-二甲氧基-m(R₁)取代咔唑衍生物；

2 ,4-二甲氧基-m(R₁)取代咔唑衍生物；

1 ,4-二甲氧基-m(R₁)取代咔唑衍生物。

3.权利要求1-2任一项的式（Ⅰ）化合物或其可药用盐，其中：

m表示1至4的整数；

R₁选自未取代或者被一个或多个取代基取代的苯基，其中所述的取代基各自独立地选自：H、卤素、OH、NH₂、NO₂、CN、CF₃、COOH、COOR′、CONH₂、OCONH₂、SH、OR′、SR′、NHR′、N(R′)₂、SO₃H、直链或支链的C1～6烷基、直链或支链的C2～6烯基、直链或支链的C2～6炔基、饱和或不饱和的C3～6碳环基。

4.一种合成权利要求1所述C环双甲氧基取代咔唑及衍生物前体二苯胺类化合物的方法，其特征在于以金属钯化合物作催化剂，在惰性气体的保护下，将具有不同位置双甲氧基取代的苯胺类化合物，具有不同取代基的卤代苯类化合物，配体和碱类化合物与有机溶剂进行混合，在惰气保护下于120℃搅拌反应，纯化得到产物的过程构成了二苯胺类化合物的反应体系及通式，包括以下步骤：

(Ⅰ)加入苯胺、卤代芳烃、碱类化合物、催化剂、配体和有机溶剂；

(Ⅱ)将反应物充分混合，充入1atm惰性气体，加热搅拌反应，TLC跟踪监测至反应结束；

(Ⅲ)纯化得到产物，得到二苯胺类化合物。

反应方程式如下：将R₁为具有不同取代基的卤代苯类化合物（1）与具有不同位置双甲氧基取代的苯胺类化合物（2）。

5.一种合成权利要求1所述C环双甲氧基取代咔唑及衍生物前体二苯胺类化合物的方法，其特征在于以金属钯化合物作催化剂、惰性气体的保护下，将具不同取代基的苯胺类化合物、具有不同位置双甲氧基取代的卤代苯类化合物、配体和碱类化合物与有机溶剂进行混合，在惰气保护下于120℃搅拌反应，纯化得到产物的过程构成了二苯胺类化合物的反应体系及通式，包括以下步骤：

(Ⅰ)加入苯胺、卤代芳烃、碱类化合物、催化剂、配体和有机溶剂；

(Ⅱ)将反应物充分混合，充入1atm惰性气体，加热搅拌反应，TLC跟踪监测至反应结束；

(Ⅲ)纯化得到产物，得到二苯胺类化合物。

反应方程式如下：将R₁为具不同取代基的苯胺类化合物（1）与具有不同位置双甲氧基取代的卤代苯类化合物（2）混合制取二苯胺类化合物。

6.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述方法中，所述卤代芳烃为具有不同取代氯代、溴代和碘代芳烃。

7.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述方法中，所述不同取代卤代芳烃为具有不同位置双甲氧基取代氯代、溴代和碘代芳烃。

8.如权利要求4-5所述的制备方法，其特征在于，所述方法可以通过参考文献(Org.Biomol. Chem., 2006, 4, 3215–3219.、Chem. Eur. J., 2014, 20, 8536–8540.)的方法或其它相关报道的方法合成。