[发明专利]一种4-碘异喹啉酮的高效合成法在审
| 申请号： | 201811274357.3 | 申请日： | 2018-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN109180579A | 公开（公告）日： | 2019-01-11 |
| 发明（设计）人： | 王元桦;方再香;王毅 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D217/24 | 分类号： | C07D217/24 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610000 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 异喹啉酮 氧化剂 高效合成法 高效合成 合成路线 甲醇溶剂 异喹啉盐 一步法 产率 催化剂 氧气 应用 | ||
1.一种空气条件下一步法催化易得的异喹啉盐高效制备4-碘异喹啉酮的方法。
2.根据权利要求1所述所述其特征在于以易得的异喹啉盐原料，在甲醇溶剂条件下，使用二铑配合物Rh2(esp)2为催化剂，IBA-OAc为氧化剂，催化氧化制备4-碘异喹啉酮；所述异喹啉盐与催化剂的摩尔比为10000:1-100:1；所述异喹啉盐与氧化剂的摩尔比为1:1-1:10；所述反应温度为0℃-60℃，反应时间为2h-12h。
3.
根据权利要求1所述所述R1取代基位于苯环的各个位置，是单取代，选自-H、卤素、芳基、酯基、AcNH-、甲基、甲氧基、环丙基。
4.根据权利要求1所述所述R2取代基与R1取代基不同，选自C1-C7烷基、异丙基、异丁基、烯丙基、CF3CH2CH2-、ClCH2CH2-、Ph-(CH2)n-、Ar-(CH2)n-。
5.根据权利要求1所述所述n为独立的1-4的整数。
6.根据权利要求1所述所述芳基包括但不限于苯基，芳环上的取代基位于苯环的各个位置，是单取代，取代基为卤素、甲基、甲氧基、酯基、三氟甲基。
7.根据权利要求1所述卤素选自F、Cl、Br、I中的一种。
8.根据权利要求1所述异喹啉盐制备4-碘异喹啉酮的方法，其特征在于，所述氧化剂为乙酰氧基苯并碘酮(IBA-OAc)。
9.根据权利要求1所述异喹啉盐制备4-碘异喹啉酮的方法，其特征在于，所使用的催化剂为Rh2(esp)2。
10.根据权利要求1所述异喹啉盐制备4-碘异喹啉酮的方法，其特征在于，以易得的异喹啉盐为原料，在甲醇溶剂条件下，使用二铑配合物Rh2(esp)2为催化剂，IBA-OAc为氧化剂，空气条件下催化氧化制备4-碘异喹啉酮；所述异喹啉盐与Rh2(esp)2的摩尔比为1000:5；所述异喹啉盐与IBA-OAc的摩尔比为1:2；所述反应温度为50℃，反应时间为4h。
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