[发明专利]一种合成爱德万甜的方法

说明书

一种合成爱德万甜的方法，涉及一种合成爱德万甜的方法。在甲醇中加入阿斯巴甜和2‑甲基吡啶硼烷，得混合物，再加入3‑(3‑羟基‑4‑甲氧基苯基)丙醛进行反应，反应后的产物减压浓缩成浆状，最后用乙醇水溶液重结晶，即得爱德万甜。使用有机还原剂2‑甲基吡啶硼烷代替氢气进行反应，反应过程中无需催化剂，反应条件温和，反应设备用间歇搅拌釜即可，工艺操作简单、安全，大大降低了生产成本。

技术领域

本发明涉及一种合成爱德万甜的方法，尤其是涉及由阿斯巴甜与3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)丙醛和2-甲基吡啶硼烷进行反应的一种合成爱德万甜的方法。

背景技术

爱德万甜(Advantame)是一种新型的非营养型超高甜度的甜味剂，其化学名为N-{N-[3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)丙基]-L-α-天冬氨酰}-L-苯丙氨酸-1-甲酯。通常以其一水合物型式存在，分子式：C₂₄H₃₀N₂O₇·H₂O，结构式如下：

爱德万甜的甜度是蔗糖的20000倍，且具有类似于蔗糖的纯正甜味，性价比高，可替代蔗糖和其他甜味剂用于食品、饮料和医药中，提供减少热量的途径并降低生产成本。爱德万甜还具有风味增强的特性，可有效地降低食品中香精和柠檬酸的使用量。作为非营养型甜味剂，爱德万甜不仅适用于包括肥胖、心血管病和糖尿病患者在内的所有人群，还适用于不能食用阿斯巴甜的苯酮尿症患者。目前，爱德万甜已被美国、欧盟、日本、澳大利亚、新西兰、韩国、巴西、阿根廷、土耳其、马来西亚、菲律宾、泰国等国家批准使用。我国已于2017年10月批准使用。

爱德万甜可以通过负载于活性炭的钯或铂催化下，用3-羟基-4-甲氧基肉桂醛或3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)丙醛与阿斯巴甜进行加氢烷化合成(参见美国专利US2003/0118710 A1；US6,965,055 B2)，但采用贵金属催化剂成本较高，工艺操作复杂，且须具备氢气源，使用氢气存在安全隐患。

发明内容

本发明的目的在于提供工艺操作简单、安全和成本低廉的一种合成爱德万甜的方法。

所述合成爱德万甜的方法的具体反应如下：将阿斯巴甜与3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)丙醛和2-甲基吡啶硼烷反应，合成爱德万甜，反应式如下：

所述合成爱德万甜的方法的具体步骤如下：

在甲醇中加入阿斯巴甜和2-甲基吡啶硼烷，得混合物，再加入3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)丙醛进行反应，反应后的产物减压浓缩成浆状，最后用乙醇水溶液重结晶，即得爱德万甜。

所述甲醇与阿斯巴甜的质量比可为(5～15)∶1；所述2-甲基吡啶硼烷与阿斯巴甜的摩尔比可为(0.9～2)∶1；所述再加入3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)丙醛进行反应的温度可为25～50℃，反应的时间可为8～24h；所述阿斯巴甜与3-羟基-4-甲氧基苯丙醛的摩尔比可为(0.9～1.2)∶1；所述乙醇水溶液中乙醇的质量百分比浓度可为25％～60％。

本发明使用有机还原剂2-甲基吡啶硼烷代替氢气进行反应，反应过程中无需催化剂，反应条件温和，反应设备用间歇搅拌釜即可，工艺操作简单、安全，大大降低了生产成本。

具体实施方式

以下实施例将对本发明作进一步的说明。