[发明专利]一种组合物及其制备方法及应用

说明书

本发明提供了一种组合物及其制备方法及应用，涉及护肤品技术领域，所得到的KGM改性磷脂载NADH透皮醇质体，是一种新型的形态多为球型或近球形的多室囊泡结构，具有热力学更稳定，粒径更小，包封率高，具有透皮性能更快、更强，皮肤耐受性能好，用药量更少，降低不良反应的发生率，提高安全性等特点。且，利用该醇质体制备凝胶护肤品组合物的制备工艺简单，采用搅拌、均质、超声、过滤即能得到NADH醇质体，将醇质体与促渗剂混合均匀后再与溶胀好的凝胶基质搅拌混合均匀就能得到醇质体凝胶。

技术领域

本发明涉及护肤品技术领域，尤其是指可用于护肤美容的一种组合物及其制备方法及应用。

背景技术

在现有技术中，醇质体具有低毒性、低免疫性、良好的细胞相容性、可同时装载水溶性、脂溶性的大分子药物等优点，因而在药物递送尤其是透皮给药领域受到广泛关注。醇质体含有相对较高体积分数的乙醇，使其具有囊泡结构，其形态多为近球形或球形，外形圆整光滑，乙醇的存在提高了亲脂性和两亲性物质在囊泡的磷脂双分子层和水性中心的溶解度。醇质体首先携带药物经细胞间途径穿透角质层到达皮肤深层，再释放药物，使药物向皮肤深层分布并促进药物经皮吸收。其具体过程为：①乙醇改变角质细胞间脂质的紧密排列，使其流动性增强，通透性增强；②醇质体利用其柔性和变形性，通过排列紊乱的角质细胞间脂质，携带药物到达皮肤深层；③醇质体携带药物进入皮肤深层的细胞中，起到局部靶向的作用；④醇质体与皮肤深层的细胞膜融合、释放药物，使药物向皮肤深层分布，并促进其经皮吸收。醇质体也可能经毛囊和皮脂腺途径促进药物向皮肤深层分布和经皮吸收。因此，醇质体膜柔性较好，在穿越皮肤屏障的时候，变形能力增加，更适合穿越角质细胞间隙，是携载大分子的理想载体。

目前，常用的透皮给药系统，是指在皮肤表面给药，药物以一定速度透过皮肤各层，由毛细血管进入人体全身血液循环而达到有效血药浓度，实现全身或局部治疗作用的新剂型。相比于口服、静脉注射等给药方式，透皮给药具有避免肝脏和胃肠的首过效应、降低血药浓度的波动、避免药物对胃肠道的刺激、给药无创伤、顺应性强等优点，而且直接从皮肤表面给药，对护肤和美容方面的效果，更为明显。

NADH是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸的还原态，用于糖酵解和细胞呼吸作用中的柠檬酸循环。NADH存在人体的每个活细胞中，它们与氧气发生反应，产生能量，对人体内的上千种生理代谢反应都起着至关重要的作用。人体细胞中NADH的含量多少与许多疾病息息相关，如阿尔兹海默症、帕金森、肌肉萎缩等。科学家研究发现，癌症是因为细胞内的DNA受到致癌物质的攻击后，遭到了损伤而没有及时修复所导致的。NADH可以激活DNA修复酶(PARP)，迅速修复损伤的DNA，阻止其演变成癌。不仅如此，NADH还是超强抗氧化剂，可清除体内自由基，阻止癌症的进程。我们通过日常饮食可以为身体补充NADH，但摄取的量非常低。NADH非常不稳定，易发生降解。而且口服NADH后不能顺利被吸收，因为NADH具有不耐酸的特点，从外部摄入的NADH在经过人体胃部时，会受到胃酸的影响导致失去活性，吸收率普遍比较低，大部分成分在到达血液前就被氧化和降解，使其应用受限。NADH能通过皮肤作用途径对机体内不断补充外源，能有效地防止和延缓皮肤衰老过程的发生。经临床验证和长期应用表明NADH不仅有抗皱、祛斑祛色素等显著功效外，还有抗炎、防晒、保健、延缓衰老等作用。但由于在常温下稳定性差，生物半衰期短，易被酶解以及具有免疫原性等缺点，而限制了其潜在应用。

目前，NADH有多种给药方式，如口服、注射等，但由于药物本身的性质，不可避免的导致频繁给药这一缺点。为了提高患者的顺应性，同时增加NADH的生物利用度，并维持恒定的有效血药浓度，开发可间隔较长时间给药的NADH醇质体有重大的意义。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是：上述所提及的NADH的给药问题。

为了解决上述技术问题，本发明公开了一种组合物，按照重量含量计，所述组合物的组成为：

按照重量份计，所述醇质体的组成为：