[发明专利]新的抗真菌组合物

说明书

本发明提供了一种用于治疗指甲真菌感染的药物组合物，包括乳酸、选自由丙二醇、丁二醇、戊二醇、己二醇和它们的混合物组成的组的二醇、存在于溶液中的选自由阿莫罗芬、布替萘芬、特比萘芬和萘替芬和它们的混合物组成的组的丙烯胺抗真菌剂以及氨基乙酸螯合剂；其中所述药物组合物包含足够低含量的水以防止所述丙烯胺抗真菌剂从所述溶液中沉淀出来。

本申请是申请日2012年2月10日、申请号201280007874.9、发明名称为“新的抗真菌组合物”的发明专利申请的分案申请。

技术领域

本发明包括用于治疗指甲真菌感染的组合物。所述组合物用于指甲的局部治疗，并使得抗真菌物质能够渗透进入和穿过指甲。

背景技术

指甲发生真菌感染(甲癣)随后出现指甲破坏的问题已经付诸了诸多努力，但目前手边没有临床上满意的解决方案。然而，有一个一般性的共识是：如果能够将足够量的有效的抗真菌化合物分布到整个指甲并进入甲床中，则该种感染会被治愈且对指甲的破坏会终止。

现有技术

在现有技术中描述过几种提高抗真菌剂渗透的尝试。

美国专利7,820,720描述了一种适于局部递送特比萘芬的药物制剂，其包括：在水溶液中，i)含量为按重量计从大约0.5％到大约10％的特比萘芬或其药学上可接受的盐，ii)含量为按重量计从大约4％到大约7％的磷脂，以及iii)含量为从大约1％到大约4％的非离子表面活性剂。

美国专利7,678,366描述了一种用于治疗指甲和/或周围组织的真菌感染的持续释放的治疗用甲油，其包括：a.抗真菌量的萘替芬或特比萘芬；b.角质层分离剂；c.至少大约3％的湿润剂，其中所述湿润剂为山梨糖醇、甘油或它们的混合物；d.含量为所述甲油溶液的0.5到少于大约5％的水；e.占非挥发性组分总重量的大约8％到大约35％的疏水性甲基丙酸烯聚合物；以及f.相当于所述组合物的总重量的大约60％到大约90％的量的挥发性溶剂，所述挥发性溶剂选自由醇、酮及它们的混合物组成的组。

美国专利7,074,392公开了一种持续释放的治疗用甲油组合物，其包括：(a)抗真菌有效量的抗真菌剂；(b)足以增加并促进所述抗真菌剂渗透进所述指甲中的量的角质层分离剂；(c)多于3％(w/w)的湿润剂；(d)足以将指甲水化(hydrate)的量的水；(e)液态甲油组分，其包括聚合膜生成剂和挥发性溶剂，选择的所述生成剂在将所述组合物涂在指甲上并在所述挥发性溶剂蒸发后形成持续释放的薄膜。

发明内容

需要具有高渗透性的用于治疗甲癣的抗真菌组合物。

此外，需要具有高浓度的活性抗真菌化合物的制剂。

此外，通常需要抗真菌化合物可溶于制剂中，即，其不沉淀。

本发明的一个目的是落实至少一些上面所列的问题。因此，本发明的第一主要方面提供了一种用于治疗指甲的真菌感染的药物组合物，其包括含量为多于5％的抗真菌丙烯胺、有机酸或其酯、二醇和多价螯合剂(sequestering agent)，其中所述药物组合物基本上不含水。

具体实施方式

在下文中给出了本发明的详细描述。

如本文中所使用，除非另外规定，组分以百分比的含量指的是重量百分数，且基于所述组合物的总重量。

如果适用的话，术语“大约”用于表示规定值的±10％的偏差。例如，“大约20％”表示从18％到22％的值。

所述组合物基本上不含水。没有水被加入所述制剂中。然而，由于某些组分可能含有少量的水，因此组合物中仍有可能有痕量的水。痕量的水低于5％，更优选低于3％，更优选为2％，更优选低于1％，更优选低于0.5％以及最优选低于0.3％。