[发明专利]Cys及其衍生物和聚酯聚合物形成的pH/还原双敏感载体材料及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201811080922.2 | 申请日： | 2018-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN109232875B | 公开（公告）日： | 2021-06-29 |
| 发明（设计）人： | 吴钧;康洋;张鑫宇 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C08G63/91 | 分类号： | C08G63/91;A61K9/51;A61K45/00;A61K31/519;A61K47/34;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 陈卫 |
| 地址： | 510275 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | cys 及其 衍生物 聚酯 聚合物 形成 ph 还原 敏感 载体 材料 制备 方法 应用 | ||
1.一种具有pH/还原双敏感的聚合物Cys-PCL，其特征在于，所述聚合物Cys-PCL是基于Cys与PCL形成的聚合物，其结构式如下式（I）所示：
，
其中，n=5～10000；所述Cys为L-胱氨酸二甲酯二盐酸盐，所述PCL为聚己内酯。
2.一种具有pH/还原双敏感的聚合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1. 将两端含有羟基的聚酯聚合物通过酯化反应进行醛基化，得到醛基化的聚酯聚合物；
S2. 将醛基化的聚酯聚合物与含二硫键的胱氨酸酯或其衍生物通过席夫碱反应接枝，即可得到所述具有pH/还原双重响应的聚合物；
所述聚酯聚合物为聚己内酯。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述胱氨酸酯选自L-胱氨酸二甲酯二盐酸盐、L-胱氨酸乙酯二盐酸盐或L-胱氨酸卞酯二盐酸盐中的任一种。
4.权利要求1所述聚合物Cys-PCL或权利要求2～3任一所述方法制得的聚合物在制备药物输送载体方面的应用。
5.一种刺激响应型药物输送载体，其特征在于，是将权利要求1所述聚合物Cys-PCL或权利要求2～3任一所述方法制得的聚合物制备成纳米颗粒，即可得到所述刺激响应型药物输送载体。
6.一种具有pH/还原双响应的纳米递药体系，其特征在于，包括权利要求1所述的聚合物或权利要求2～3任一所述方法制得的聚合物、以及所载药物。
7.根据权利要求6所述的纳米递药体系，其特征在于，所载药物包括亲水性药物、疏水性药物。
8.根据权利要求6所述的纳米递药体系，其特征在于，所述聚合物与所载药物的质量比为5～20:1～2。
9.权利要求1所述的聚合物Cys-PCL或权利要求5所述的刺激响应型药物输送载体或权利要求6～8任一所述的纳米递药体系在制备抗癌药物中的应用。
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