[发明专利]替米沙坦钠盐以及其制备方法

说明书

本发明涉及制药工程领域，具体而言，涉及一种替米沙坦钠盐以及其制备方法。替米沙坦钠盐的制备方法，包括以下步骤：将替米沙坦与碱性溶液混合后再与第一有机溶剂混合得到替米沙坦钠盐粗品；将所述替米沙坦钠盐粗品与第二有机溶剂进行分阶段打浆。其操作简单、能耗低、溶剂可回收，物料损失小，同时产品的稳定性好，不易吸水。

技术领域

本发明涉及制药工程领域，具体而言，涉及一种替米沙坦钠盐以及其制备方法。

背景技术

替米沙坦化学名称为4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-二-1H-苯并咪唑]-1'-基)甲基]-[1,1'-二联苯基]-2-羧酸，其分子结构式如下所示；

其纯品为无色至白色的结晶，熔点261-263℃。4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-二-1H-苯并咪唑]-1'-基)甲基]-[1,1'-二联苯基]-2-羧酸及其生理上可接受的盐具有有价值的药理学性质。它是一种血管紧张素II拮抗剂，鉴于其药理学性质可以用于治疗高血压及心肌功能不全，治疗局部缺血的周边循环疾病，心肌局部缺血(绞痛)。由于4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-二-1H-苯并咪唑]-1'-基)甲基]-[1,1'-二联苯基]-2-羧酸原料药溶解度较小，做成制剂后，它的溶出度较低，故要将其制作为可溶性钠盐。但是现有技术制备替米沙坦钠盐的过程中物料损失大、能耗高、产品质量不稳定，同时制备的替米沙坦钠盐吸水性较强，影响药物的稳定性和药效。

发明内容

本发明提供了一种替米沙坦钠盐的制备方法，其操作简单、能耗低、溶剂可回收，物料损失小，同时产品的稳定性好，不易吸水。

本发明还提供一种替米沙坦钠盐，该产品性质稳定，不易发生吸水现象。

本发明是这样实现的：

一种替米沙坦钠盐的制备方法，包括以下步骤：

将替米沙坦与碱性溶液混合后再与第一有机溶剂混合得到替米沙坦钠盐粗品；将所述替米沙坦钠盐粗品与第二有机溶剂进行分阶段打浆。

一种替米沙坦钠盐，其通过上述的替米沙坦钠盐的制备方法制备得到。

本发明的有益效果是：本发明替米沙坦钠盐的制备方法通过与碱性溶液混合溶解，而后再析出的方式促进了替米沙坦钠盐的产生，同时降低了生产难度，同时使用的第一有机溶剂和第二有机溶剂均可以回收再利用，降低了三废的产生量，实现了绿色生产，通过分阶段打浆，显著降低了替米沙坦钠盐内的水分含量，同时，提升了替米沙坦钠盐的稳定性，有效防止替米沙坦钠盐吸水。同时，该方法的每个处理节点便于控制，便于保证产品的质量。

具体实施方式

为使本发明实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。

下面对本发明实施例的替米沙坦钠盐以及其制备方法进行具体说明。

一种替米沙坦钠盐的制备方法，包括以下步骤：

S1、成盐：

将替米沙坦与碱性溶液混合，使得替米沙坦溶解在碱性溶液中，得到混合碱液。

替米沙坦与所述碱性溶液中碱性物质的摩尔比为1:1.1～1.5。采用上述比例将替米沙坦与碱性溶液混合，能够保证碱性溶液中的无机碱可以充分地与替米沙坦进行反应，得到替米沙坦钠盐溶液。

具体地，在20～45℃的条件下将替米沙坦和碱性溶液进行混合搅拌溶解15～60分钟，采用上述条件进行溶解，能够保证替米沙坦充分溶解在碱性溶液中，并保证其与碱性溶液充分反应，继而保证替米沙坦钠盐的质量。