[发明专利]一种二苯并呋喃咔唑的合成方法

权利要求书

1.一种二苯并呋喃咔唑的合成方法，其技术特征在于，包括如下步骤：

第一步，以2-溴-3-硝基氟苯为起始原料，在亚磷酸三乙酯存在下，与2-氟苯硼酸环合反应生成4,5-二氟-9H-咔唑；本步骤中不加入钯催化剂；

第二步，4,5-二氟-9H-咔唑在三氟化硼乙醚作用下，经N-溴代丁二酰亚胺溴代生成3,6-二溴-4,5-二氟-9H-咔唑；

第三步，3,6-二溴-4,5-二氟-9H-咔唑为原料，以1-丁基-3-甲基咪唑鎓四氟硼酸盐为溶剂，与2-羟基苯基含硼试剂偶联，环合反应生成二苯并呋喃咔唑；

其中，二苯并呋喃咔唑结构为：

2.根据权利要求1所述的一种二苯并呋喃咔唑的合成方法，其特征在于：第一步中，体系首先80-90℃保温反应，随后升温至150-160℃保温反应。

3.根据权利要求1所述的一种二苯并呋喃咔唑的合成方法，其特征在于：所述第一步中，2-溴-3-硝基氟苯、2-氟苯硼酸和亚磷酸三乙酯的摩尔比为1:2～2.4:5～10。

4.根据权利要求1所述的一种二苯并呋喃咔唑的合成方法，其特征在于：所述第二步中，4,5-二氟-9H-咔唑、三氟化硼乙醚和N-溴代丁二酰亚胺的摩尔比为1:0.1～0.2:2～2.4。

5.根据权利要求1或4所述的一种二苯并呋喃咔唑的合成方法，其特征在于：所述第二步中，反应温度为-15～-10℃，溶剂为四氢呋喃或乙腈。

6.根据权利要求1所述的一种二苯并呋喃咔唑的合成方法，其特征在于：第三步中，体系首先40-50℃保温反应，随后升温至150-160℃保温反应。

7.根据权利要求1所述的一种二苯并呋喃咔唑的合成方法，其特征在于：所述第三步中，2-羟基苯基含硼试剂选自2-羟基苯硼酸、2-羟基苯硼酸频那醇酯或2-羟基苯基三氟硼酸钾。