[发明专利]一种竹红菌素迫位和2-位同时氨基取代的衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种竹红菌素迫位和2-位同时氨基取代的衍生物，其特征在于，该衍生物的结构通式如式I-a～I-d所示：

其中，竹红菌素的迫位为式I-a～I-d所标注的3位、4位、9位或10位；

取代基R₃为-COCH₃或-H；取代基R₄为-H、-Br、-I或-S-R₅，其中R₅为C2-12的烷基、端基为羟基的C2-12的烷基；

取代基R₁和R₂的结构通式各自独立地如式II所示：

式II中，0≤m≤8，0≤n≤50，0≤p≤8，0≤q≤8，0≤r≤1，0≤s≤8；所述m、n、p、q、r、s各自独立地为零或正整数；

式II中连接基团X、Y各自独立地为-NH-、-O-、-S-、-COO-、-OC(＝O)-、酰胺基、-SO₃-、磺酰胺基、羰基、C3-12的环烃基、C3-12的杂环基、以及

所述C3-12的环烃基为取代或非取代或含有杂原子的环烷基，所述杂原子为氧、氮或硫原子；所述C3-12的杂环基为取代或非取代的杂环基，取代的杂环基为单取代或多取代，取代的位置为杂环的邻位、间位或对位；所述杂环基为吡啶、吡嗪或嘧啶；

上述环烷基、或杂环基上的取代基各自独立地为C1-8的烷基或端基含有羟基、羧酸基的烷基；

式II中端基Z选自氢、C1-8的烷基、C1-8的烷氧基、C3-8的环烷基、吡啶基、羟基、氨基、巯基、羧酸基、-COOCH₃、-COOC₂H₅、磺酸基、-SO₃CH₃、-SO₃C₂H₅、氨基酸基、季铵盐和吡啶盐；

式II中所述端基Z为季铵盐时，季铵盐的三个取代基分别独立的为：C1-8的烷基或端基含有羟基、羧酸基的烷基；季铵盐中的阴离子为药物制剂所允许的阴离子；

式II中所述端基Z为吡啶盐时，所述吡啶盐是由吡啶和不同链长的含1-8个碳原子卤代烃季铵化而成。

2.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于，式II中所述连接基团X、Y各自独立地为：-NH-、-O-、-S-、-COO-、-OC(＝O)-、-CONH-、-NHC(＝O)-、-SO₃-、-SO₂NH-、-C(＝O)-、环丙基、甲基环丙基、羟基环丙基、羟甲基环丙基、羧基环丙基、环丁基、甲基环丁基、羟基环丁基、羧基环丁基、环戊基、甲基环戊基、羟基环戊基、羧基环戊基、环己基、甲基环己基、乙基环己基、丙基环己基、羟基环己基、羧基环己基、羧甲基环己基、环庚基、羧基环庚基、羟基环庚基、甲基环庚基、-C₅H₃N-、-C₅H₂N(CH₃)-、-C₅H₂N(OH)-、-C₅H₂N(COOH)-、吡啶基、哌啶基、吡嗪基、哌嗪基、嘧啶基、吗啉基。