[发明专利]一种多取代三氮唑衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种多取代三氮唑衍生物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

步骤1、将丙烯醛或丙烯醛衍生物、相应的叠氮化合物或叠氮衍生物、三氟甲磺酸和二氯甲烷置于反应容器中，在0℃以下反应30～120min，反应完成后加入三乙胺终止反应；

步骤2、将步骤1反应生成的反应液用二氯甲烷稀释后，萃取得有机相；

步骤3、将步骤2所得的有机相经水洗、干燥、浓缩和柱层析纯化，得到所述多取代三氮唑衍生物；

步骤1中，丙烯醛或丙烯醛衍生物、相应的叠氮化合物或叠氮衍生物和三氟甲磺酸的摩尔比为1:1.2:1～1:2:1.2，三氟甲磺酸和三乙胺的摩尔比为1:2～1:3，丙烯醛或丙烯醛衍生物和二氯甲烷的摩尔体积比为1:3～1:5；

步骤2中，加入的二氯甲烷的体积为所述反应液体积的5～10倍；

步骤1中，所述丙烯醛衍生物的结构式如式Ⅰ所示：

其中，R₁为氢；

R₂为氢、乙基、苯基、氯苯基或者甲氧基苯基；

R₄为卤素；

相应的所述叠氮化合物或叠氮衍生物的结构式如式Ⅱ所示：

R₃-N₃

式Ⅱ

其中，R₃为苯甲基、苯乙基、异苯乙基、丙烯苯基、甲基苯基、二氟苯甲基、二三氟甲基苯甲基、硝基苯甲基、萘甲基、丁基、辛基、环戊基、环己基；

制备得到的所述多取代三氮唑衍生物的结构式如式Ⅲ所示：

R₁为氢；

R₂为氢、乙基、苯基、氯苯基或者甲氧基苯基；

R₃为苯甲基、苯乙基、异苯乙基、丙烯苯基、甲基苯基、二氟苯甲基、二三氟甲基苯甲基、硝基苯甲基、萘甲基、丁基、辛基、环戊基、环己基。