[发明专利]一种达沙替尼新晶型及其制备方法有效
| 申请号: | 201810979831.6 | 申请日: | 2018-08-27 |
| 公开(公告)号: | CN110862387B | 公开(公告)日: | 2023-05-16 |
| 发明(设计)人: | 张贵民;翟立海;张明明;郭立红 | 申请(专利权)人: | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;A61P35/00;A61K31/506 |
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| 地址: | 276005 *** | 国省代码: | 山东;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 达沙替尼新晶型 及其 制备 方法 | ||
1.一种达沙替尼一水合物晶型,其特征在于,所述晶型具有如图1所示的X-射线粉末衍射图谱。
2.一种权利要求1所述的达沙替尼一水合物晶型的制备方法,其特征在于,采用如下步骤制备:
(1)将达沙替尼无定形粉末加入有机溶剂与水的混合溶液中,所述有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇中的一种;
(2)将步骤(1)所得含有达沙替尼的混合溶液加热溶解;
(3)步骤(2)所得溶液缓慢降温后,过滤,挥发,结晶;
(4)过滤,减压干燥。
3.根据权利要求2所述的达沙替尼一水合物晶型的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂与水的混合溶液中,达沙替尼在有机溶剂和水混合溶液中的浓度为0.1~9mg/mL。
4.根据权利要求2所述的达沙替尼一水合物晶型的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂与水的混合溶液中,有机溶剂与水的体积比为0.5-5:1。
5.一种如权利要求1-2任一项所述的达沙替尼一水合物晶型的用途,其特征在于,用于制备预防和/或治疗癌症的药物、或用于制备抑制肿瘤细胞的药物。
6.一种医药组合物,其特征在于,所述的组合物包含权利要求1-2任一项所述的达沙替尼一水合物晶型,以及药学上可接受的载体。
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