[发明专利]一种达沙替尼新晶型及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201810979831.6 申请日: 2018-08-27
公开(公告)号: CN110862387B 公开(公告)日: 2023-05-16
发明(设计)人: 张贵民;翟立海;张明明;郭立红 申请(专利权)人: 鲁南制药集团股份有限公司
主分类号: C07D417/12 分类号: C07D417/12;A61P35/00;A61K31/506
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 276005 *** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 达沙替尼新晶型 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种达沙替尼一水合物晶型,其特征在于,所述晶型具有如图1所示的X-射线粉末衍射图谱。

2.一种权利要求1所述的达沙替尼一水合物晶型的制备方法,其特征在于,采用如下步骤制备:

(1)将达沙替尼无定形粉末加入有机溶剂与水的混合溶液中,所述有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇中的一种;

(2)将步骤(1)所得含有达沙替尼的混合溶液加热溶解;

(3)步骤(2)所得溶液缓慢降温后,过滤,挥发,结晶;

(4)过滤,减压干燥。

3.根据权利要求2所述的达沙替尼一水合物晶型的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂与水的混合溶液中,达沙替尼在有机溶剂和水混合溶液中的浓度为0.1~9mg/mL。

4.根据权利要求2所述的达沙替尼一水合物晶型的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂与水的混合溶液中,有机溶剂与水的体积比为0.5-5:1。

5.一种如权利要求1-2任一项所述的达沙替尼一水合物晶型的用途,其特征在于,用于制备预防和/或治疗癌症的药物、或用于制备抑制肿瘤细胞的药物。

6.一种医药组合物,其特征在于,所述的组合物包含权利要求1-2任一项所述的达沙替尼一水合物晶型,以及药学上可接受的载体。

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