[发明专利]用于治疗肝癌的化合物及其制备方法和用途

说明书

本发明公开了用于治疗肝癌的化合物，其特征在于，其化学结构式如下所示：本发明还提供了所述的用于治疗肝癌的化合物的制备方法和用途。本发明制备的用于治疗肝癌的化合物含有苯并咪唑和吲唑杂环，具有良好的生物活性；有大共轭体系，分子更稳定。本发明的制备方法具有成本低的优势，反应过程无需分离提纯过程，减少原料损耗，符合绿色化学的要求。本发明制备的用于治疗肝癌的化合物还可用于制备治疗胃癌和炎症的药物。

技术领域

本发明涉及化合物制备技术领域，具体是一种用于治疗肝癌的化合物及其制备方法和用途。

背景技术

癌症和恶性肿瘤是难以治疗的疾病，具有高致死率的特点。尽管科研工作者在改进治疗方面作出了巨大的努力，但现有的药物的有效作用范围相对有限，有相当大的必要发展新药物和替代疗法。目前使用最多的是铂类抗肿瘤药物(如顺铂、卡铂或奥沙利铂)，对目前的肿瘤化疗有显著的影响。然而，严重的副作用和耐药现象的频繁发生使临床应用变得复杂和困难。但是，目前运用于临床化疗或辅助的数十种抗肿瘤药物，仅对部分肿瘤的治疗具有较好的治愈效果。因此，制备新的抗肿瘤药物，特别是具有光毒性的新型金属配合物抗肿瘤药物，为肿瘤疾病的治疗可以提供更多更好的选择，已成为目前的研究热点。

发明内容

本发明的一个目的是解决至少上述问题，并提供至少后面将说明的优点。

本发明还有一个目的是提供一种用于治疗肝癌的化合物，其含有苯并咪唑和吲唑杂环，得到的有机钌配合物具有良好的生物活性；有大共轭体系，分子更稳定。

本发明还有一个目的是提供上述化合物的制备方法，其具有成本低的优势，反应过程无需分离提纯过程，减少原料损耗，符合绿色化学的要求。

本发明还有一个目的是提供上述化合物的用途，其用于治疗癌症和炎症的药物，可制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊剂、悬浮剂、膏剂或乳剂的形式使用。

为了实现根据本发明的这些目的和其它优点，提供了用于治疗肝癌的化合物，其化学结构式如下所示：

本发明所述的用于治疗肝癌的化合物的制备方法，该化合物通过一锅法制备。

优选的是，一锅法具体包括以下步骤：称取170～180重量份的3-壬基苯并咪唑，加入四氯化碳溶剂、0.5～1.5重量份的偶氮二异丁腈、172～182重量份的N-溴代丁二酰亚胺，加热回流反应20～26h，旋蒸除去溶剂，再加入115～125重量份的7-溴吲唑、26.5～36.5重量份的二氯化二氯二甲基异丙基苯合二钌，之后一起溶于无水甲苯，边搅拌边滴加乙二胺，再加入1～5重量份的碳酸铯、三乙胺，然后通入氮气30min，加入10～20重量份的四(三苯基膦)钯、1.4～2.4重量份的CuI、45～55重量份的对甲苯磺酸丙炔酯，加热至70～90℃反应22～26h后，加入0.5～1.5重量份的氯化锌和盐酸，析出棕色固体，即得到所述的用于治疗肝癌的化合物，其中，3-壬基苯并咪唑、四氯化碳溶剂、无水甲苯、乙二胺、三乙胺、盐酸的质量体积比为170～180mg:15～25mL:10～20mL:0.05～0.15mL:4～8mL:0.5～1.5mL。

本发明所述的用于治疗的肝癌的化合物的用途，该化合物还可用于制备治疗胃癌癌的药物。

本发明所述的用于治疗肝癌的化合物的用途，该化合物还可用于制备治疗炎症的药物。

本发明至少包括以下有益效果：

1、本发明制备的用于治疗的肝癌的化合物可用于制备治疗胃癌和炎症的药物，可制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊剂、悬浮剂、膏剂或乳剂的形式使用。

2、本发明用一锅法制备用于治疗的肝癌的化合物，制备方法简单，具有成本低的优势，反应过程无需分离提纯过程，减少原料损耗，符合绿色化学的要求。