[发明专利]具有光毒性的抗肿瘤化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.具有光毒性的抗肿瘤化合物，其特征在于，其化学结构式如下所示：

2.如权利要求1所述的具有光毒性的抗肿瘤化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

S1、将RuCl₃·xH₂O、γ-松油烯混合溶于无水乙醇中回流析出得到中间产物，中间产物的化学式为：

S2、将2-(4-哌啶基)苯并咪唑与N-溴代丁二酰亚胺反应制备得到2-(4-哌啶基)-5-溴-苯并咪唑；

S3、将中间产物、2-(4-哌啶基)-5-溴-苯并咪唑、6-溴吲唑、对甲苯磺酸丙炔酯通过一锅法反应即得所述的具有光毒性的抗肿瘤化合物。

3.如权利要求1所述的具有光毒性的抗肿瘤化合物的制备方法，其特征在于，

S1中于40～60℃下回流6～8h即得中间产物；

S2中称取2-(4-哌啶基)苯并咪唑，然后依次加入四氯化碳、偶氮二异丁腈、N-溴代丁二酰亚胺于60～70℃下回流20～26h，旋蒸除去溶剂后即得2-(4-哌啶基)-5-溴-苯并咪唑；

S3中将2-(4-哌啶基)-5-溴-苯并咪唑、中间产物、6-溴吲唑混合后溶于无水甲苯中，并在搅拌下，依次加入NaOH、乙二胺、碳酸铯、三乙胺，然后通入30min的氮气，再依次加入四(三苯基膦)钯、CuI、对甲苯磺酸丙炔酯于75～85℃下反应22～26h后，最后加入氯化锌、盐酸，析出固体，即得所述的具有光毒性的抗肿瘤化合物。

4.如权利要求3所述的具有光毒性的抗肿瘤化合物的制备方法，其特征在于，

S1中RuCl₃·xH₂O、γ-松油烯、无水乙醇的质量体积比为350～370mg:2.8～3.2mL:9～11mL。

5.如权利要求3所述的具有光毒性的抗肿瘤化合物的制备方法，其特征在于，

2-(4-哌啶基)-5-溴-苯并咪唑、偶氮二异丁腈、N-溴代丁二酰亚胺、6-溴吲唑、中间产物、NaOH、碳酸铯、四(三苯基膦)钯、CuI、对甲苯磺酸丙炔酯、氯化锌、四氯化碳、无水甲苯、乙二胺、三乙胺、盐酸的质量体积比为200～203mg:0.8～1.2mg:170～180mg:118～122mg:31～32mg:0.18～0.22mg:2.8～3.2mg:14.5～15.5mg:1.8～2mg:49～51mg:0.8～1.2mg:19～21mL:14～16mL:0.08～0.12mL:5.5～6.5mL:0.8～1.2mL。

6.如权利要求1所述的具有光毒性的抗肿瘤化合物在制备治疗肝癌的药物中的应用。

7.如权利要求1所述的具有光毒性的抗肿瘤化合物在制备治疗胃癌的药物中的应用。

8.如权利要求1所述的具有光毒性的抗肿瘤化合物在制备治疗炎症的药物中的应用。