[发明专利]一种2-芳基咪唑并[1;2-a]吡啶类化合物的合成方法在审
| 申请号： | 201810921395.7 | 申请日： | 2018-08-14 |
| 公开（公告）号： | CN108822106A | 公开（公告）日： | 2018-11-16 |
| 发明（设计）人： | 赵明豪;马春华;朱虹;杨笑;曾文杰 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 新乡市平原智汇知识产权代理事务所(普通合伙) 41139 | 代理人： | 路宽 |
| 地址： | 453007 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶类化合物 芳基咪唑 类化合物 乙苯 合成 叔丁基过氧化氢 技术方案要点 有机合成技术 氨基吡啶类 二溴海因 合成原料 目标产物 首次使用 原料合成 溴苯乙酮 无机碱 水中 | ||
1.一种2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的合成方法，其特征在于具体过程为：将乙苯类化合物、二溴海因DBH和叔丁基过氧化氢TBHP加入水中，于60℃反应，反应结束后加入无机碱和α-氨基吡啶类化合物，于80℃反应制得目标产物2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物，其中无机碱为碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸铯或氢氧化钠，合成过程的反应方程式为：
其中R1为氢、氟、氯、溴、碘、甲基或叔丁基，R1为苯环上的邻位、间位或对位，R2为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基或三氟甲基。
2.根据权利要求1所述的2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的合成方法，其特征在于：所述乙苯类化合物与二溴海因DBH的投料摩尔比为1:1-3。
3.根据权利要求1所述的2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的合成方法，其特征在于：所述乙苯类化合物与叔丁基过氧化氢TBHP的投料摩尔比为1:0.1-1。
4.根据权利要求1所述的2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的合成方法，其特征在于：所述乙苯类化合物与无机碱的投料摩尔比为1:3-10。
5.根据权利要求1所述的2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的合成方法，其特征在于：所述α-氨基吡啶类化合物与乙苯类化合物的投料摩尔比为1-1.5:1。
6.根据权利要求1所述的2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的合成方法，其特征在于具体步骤为：在反应容器中依次加入3mL水、0.5mmol乙苯类化合物、1.0mmol二溴海因DBH和0.05mmol TBHP，于60℃反应4h，反应结束后加入2.0mmol无机碱和0.5mmolα-氨基吡啶类化合物，于80℃反应2h，反应结束后加入乙酸乙酯，加饱和食盐水萃取，浓缩有机相，柱层析得到目标产物2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物。
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