[发明专利]含氨基葡萄糖分子的香豆酮噻唑衍生物及其制法与用途

权利要求书

1.一种含氨基葡萄糖分子的香豆酮噻唑衍生物，其特征在于，其结构式如下式：

其中，所述的R选自-H；5-Br-；5-CH₃O-；5-F-； 4-CH₃O-；5-CH₃-； 5-Cl-；3-C₂H₅O-；3-CH₃O-；5-NO₂-；4-C₂H₅O-；3,5-2F-；3,5-2Cl-；2-C₂H₅O-；2-C₂H₅-；6-F-；5-I-；3-NO₂-；4-C₂H₅-；3-CH₃-。

2.一种如权利要求1所述的氨糖香豆酮噻唑衍生物的合成方法，其特征在于，其步骤如下：

（1）2-脱氧-2-异硫氰酸酯-1,3,4,6-四-O-苄基-β-D-吡喃葡萄糖制备：先将2-脱氧-2-氨基-1,3,4,6-四-O-苄基-β-D-吡喃糖盐酸盐、二硫化碳与三乙胺进行反应，再与对甲苯磺酰氯反应得到2-脱氧-2-异硫氰酸酯-1,3,4,6-四-O-苄基-β-D-吡喃葡萄糖；反应以乙腈为溶剂，2-脱氧-2-氨基-1,3,4,6-四-O-苄基-β-D-吡喃糖盐酸盐与二硫化碳、三乙胺、对甲苯磺酰氯的摩尔比为(1-1.5) : (1-1.5) : (3.0-3.5) : (1-1.5)，反应温度为0℃，反应时间为1-2小时；

（2）N-(1,3,4,6-四-O-苄基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖-2-基)硫脲制备：将2-脱氧-2-异硫氰酸酯-1,3,4,6-四-O-苄基-β-D-吡喃葡萄糖与氨气反应得到N-(1,3,4,6-四-O-苄基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖-2-基)硫脲；反应以二氯甲烷为溶剂，反应温度为10-30℃，反应时间为0.3-1小时；

（3）N-(1,3,4,6-四-O-苄基-β-D-吡喃葡萄糖-2-基)-4-(香豆酮-2-基)-1,3-噻唑-2-胺制备：将N-(1,3,4,6-四-O-苄基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖-2-基)硫脲与2-(溴乙酰基)香豆酮反应得到N-(1,3,4,6-四-O-苄基-β-D-吡喃葡萄糖-2-基)-4-(香豆酮-2-基)-1,3-噻唑-2-胺；反应以乙醇为溶剂，N-(1,3,4,6-四-O-苄基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖-2-基)硫脲与2-(溴乙酰基)香豆酮的摩尔比为(1-1.5) : (1-1.5)，反应温度为10-30℃，反应时间为0.5-1小时；取代醛的取代基选自-H；5-Br-；5-CH₃O-；5-F-； 4-CH₃O-；5-CH₃-； 5-Cl-；3-C₂H₅O-；3-CH₃O-；5-NO₂-；4-C₂H₅O-；3,5-2F-；3,5-2Cl-；2-C₂H₅O-；2-C₂H₅-；6-F-；5-I-；3-NO₂-；4-C₂H₅-；3-CH₃-。