[发明专利]一种紫外光触发交联型近红外分子探针及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201810867119.7 | 申请日： | 2018-08-01 |
| 公开（公告）号： | CN109180680B | 公开（公告）日： | 2020-05-08 |
| 发明（设计）人： | 史海斌;孙瑞 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C09B23/08;A61K31/519;A61P35/00;A61K41/00;A61K49/00 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 孙周强;陶海锋 |
| 地址： | 215137 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 紫外光 触发 交联 红外 分子 探针 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种紫外光触发交联型近红外分子探针，其特征在于，所述紫外光触发交联型近红外分子探针具有如下化学结构式：
。
2.根据权利要求1所述紫外光触发交联型近红外分子探针，其特征在于，所述紫外光触发交联型近红外分子探针的制备方法包括以下步骤：
（1）N-叔丁氧羰基-N’-芴甲氧羰基-D-赖氨酸与炔丙胺发生酰胺缩合反应，得到化合物1；
（2）化合物1脱去保护基团得到化合物2；
（3）化合物2与NHS活化的双吖丙啶反应，得到化合物3；
（4）化合物3脱去保护基团得到化合物4；
（5）化合物4与近红外染料反应，得到化合物5；
（6）化合物5与叠氮修饰的叶酸反应，得到所述紫外光触发交联型近红外分子探针；
化合物1、化合物2、化合物3、化合物4、化合物5的化学结构式分别如下：
NHS活化的双吖丙啶的化学结构式如下：
叠氮修饰的叶酸的化学结构式如下：
。
3.根据权利要求2所述紫外光触发交联型近红外分子探针，其特征在于，N-叔丁氧羰基-N’-芴甲氧羰基-D-赖氨酸与炔丙胺的摩尔比为1∶1；化合物1脱去保护基团在二氯甲烷/三氟乙酸混合溶剂中进行。
4.根据权利要求2所述紫外光触发交联型近红外分子探针，其特征在于，化合物3脱去保护基团在N,N-二甲基甲酰胺/哌啶混合溶剂中进行；化合物4与近红外染料的摩尔比为1.2∶1。
5.根据权利要求2所述紫外光触发交联型近红外分子探针，其特征在于，化合物5与所述叠氮修饰的叶酸的反应在抗坏血酸钠和硫酸铜存在下进行；化合物5、所述叠氮修饰的叶酸、抗坏血酸钠、硫酸铜的摩尔比为1∶1∶0.1∶0.05。
6.权利要求1所述紫外光触发交联型近红外分子探针在制备肿瘤内滞留时间延长的探针中的应用。
7.权利要求1所述紫外光触发交联型近红外分子探针在制备肿瘤诊断和/或治疗试剂中的应用。
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