[发明专利]一种染料木素苄基哌嗪衍生物在糖尿病领域的应用

说明书

本发明公开了一种染料木素苄基哌嗪衍生物在糖尿病领域的应用，其中染料木素苄基哌嗪衍生物的分子式：C₂₇H₂₈N₂O₅；分子量：460.52；命名为：8‑(（4‑（2,4‑二甲氧基苯基）哌嗪‑1‑基）甲基）‑5,7‑二羟基‑3‑（4‑羟基苯基）‑4H‑苯并吡喃‑4‑酮。其具有通过激活AMPK，抑制NF‑κB通路，显著降低空腹血糖的作用，因此该衍生物可用于糖尿病领域。

技术领域

本发明公开一种染料木素苄基哌嗪衍生物在糖尿病领域的应用，属于功能性食品、药品、补剂等相关产品领域。

背景技术

在慢性病中，糖尿病是当前威胁全球人类健康的重要的非传染性疾病，根据国际糖尿病联盟统计，2011年全球糖尿病患病人数已达3.7亿，其中80％在发展中国家，估计到2030年全球将有近5.5亿糖尿病患者。2011年全球共有460万人死于糖尿病，当前糖尿病的全球医疗花费达4650亿美元，其中糖尿病在增长，已给国家的社会和经济带来了沉重负担。

据中国居民营养与慢性病状况报告2015版统计统计数据显示，2012年我国l8 岁及以上居民糖尿病患病率为9.7％。男性为10.2％，女性为9.0％，男性高于女性。随着年龄的增加，糖尿病患病率呈上升趋势。因此，开展此方面的研究具有重要的意义。

染料木素苄基哌嗪衍生物的结构式为：

经检索未见该染料木素苄基哌嗪衍生物在糖尿病方面的应用报道。

发明内容

本发明提供了一种染料木素苄基哌嗪衍生物在糖尿病领域的应用。

本发明涉及的一种染料木素苄基哌嗪衍生物在糖尿病领域的应用，其特征在于：通过注射链脲佐菌素（STZ）构建糖尿病小鼠模型，其中STZ的注射剂量为50mg/d/kg体重，注射持续5d，根据空腹血糖水平确定是否造模成功，以空腹血糖大于11.1 mmol/L为造模成功判定标准，灌胃染料木素苄基哌嗪衍生物3.5~5.5mg/kg体重，连续30d。实验结束，测定空腹血糖、AMPK、NF-κB发现，染料木素苄基哌嗪衍生物具有通过激活AMPK，抑制NF-κB通路，显著降低血糖的作用，该衍生物可用于糖尿病领域。

所述的染料木素苄基哌嗪衍生物应用剂量为3.5~5.5mg/kg体重。

所述的染料木素苄基哌嗪衍生物在糖尿病领域的应用机理或途径是：通过激活AMPK，抑制NF-κB通路，从而发挥显著降低空腹血糖至正常水平的作用。

具体实施方式

以下通过实施例对本发明进一步说明，但这些实施例并不用于限制本发明的保护范围和适用范围。

实施例 1

通过注射链脲佐菌素（STZ）构建糖尿病小鼠模型，其中STZ的注射剂量为50mg/d/kg体重，注射持续5d，根据空腹血糖水平确定是否造模成功，以空腹血糖大于11.1mmol/L为造模成功判定标准，灌胃一种染料木素苄基哌嗪衍生物3.5mg/kg体重，连续30d。实验结束，测定空腹血糖、AMPK、NF-κB发现，与糖尿病模型组相比，一种染料木素苄基哌嗪衍生物对AMPK激活率达40.2%，对NF-κB抑制率达16.1%，显著降低空腹血糖值至正常水平，降低率达20.1%。因此，染料木素苄基哌嗪衍生物在糖尿病领域的应用机理或途径是：通过激活AMPK，抑制NF-κB通路，从而发挥显著降低空腹血糖至正常水平的作用。

实施例 2

通过注射链脲佐菌素（STZ）构建糖尿病小鼠模型，其中STZ的注射剂量为50mg/d/kg体重，注射持续5d，根据空腹血糖水平确定是否造模成功，以空腹血糖大于11.1mmol/L为造模成功判定标准，灌胃一种染料木素苄基哌嗪衍生物5.5mg/kg体重，连续30d。实验结束，测定空腹血糖、AMPK、NF-κB发现，与糖尿病模型组相比，一种染料木素苄基哌嗪衍生物对AMPK激活率达71.2%，对NF-κB抑制率达30.7%，显著降低空腹血糖值至正常水平，降低率达26.8%。因此，染料木素苄基哌嗪衍生物在糖尿病领域的应用机理或途径是：通过激活AMPK，抑制NF-κB通路，从而发挥显著降低空腹血糖至正常水平的作用。