[发明专利]一种奈必洛尔中间体的制备方法、用于制备该奈必洛尔中间体的中间体及其制备方法

权利要求书

1.一种如式I所示的中间体化合物：

其中，R为直链或支链亚烷基，或者是含有杂原子的直链或支链亚烷基，其中所述R含有2～8个碳原子。

2.根据权利要求1所述的中间体化合物I，其特征在于，当所述R含有杂原子时，所述杂原子为O。

3.根据权利要求1所述的中间体化合物I，其特征在于，当所述R含有杂原子时，所述杂原子为O。

4.根据权利要求1所述的中间体化合物I，其特征在于，所述R为亚丙基或亚丁基。

5.一种制备根据权利要求1至4中任一项所述的中间体化合物I的方法，其特征在于，包括如下步骤：色满酸与式III所示的RX₂化合物在溶剂中进行亲核取代反应，生成中间体化合物I，

其中X为卤素基团，或者为磺酸酯基。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述色满酸为光学纯的手性异构体。

7.根据权利要求5或6所述的方法，其特征在于，所述色满酸与RX₂的摩尔比为(1.5～5):1。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述色满酸与RX₂的摩尔比为(2～3):1。

9.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述色满酸与RX₂的摩尔比为(2～2.1):1。

10.根据权利要求5或6所述的方法，其特征在于，所述RX₂中，X选自氯、溴、碘、甲基磺酸酯基、三氟甲基磺酸酯基或者对甲苯磺酸酯基。

11.根据权利要求5或6所述的方法，其特征在于，所述RX₂化合物选自1,2-二卤乙烷、1,3-二卤丙烷、2,2-二甲基-1,3-二卤丙烷、1,4-二卤丁烷、1,5-二卤戊烷、1,6-二卤己烷、二卤乙醚、二卤三聚乙二醇、1,3-丙二醇双甲基磺酸酯、2,2-二甲基-丙二醇双甲基磺酸酯、1,4-丁二醇双甲基磺酸酯、1,5-戊二醇双对甲苯磺酸酯、1,6-己二醇双对甲苯磺酸酯、二聚乙二醇双甲基磺酸酯或者三聚乙二醇双甲基磺酸酯中的一种或多种。

12.根据权利要求10所述的方法，其特征在于，所述RX₂选自1,3-二氯丙烷、1,3-二溴丙烷、1,4-二氯丁烷、1,4-二溴丁烷或1,3-丙二醇双甲基磺酸酯中的一种或多种。

13.根据权利要求5或6所述的方法，其特征在于，所述反应在碱性化合物的存在下进行。

14.根据权利要求13所述的方法，其特征在于，所述碱性化合物选自无机碱或有机碱或其组合。

15.根据权利要求14所述的方法，其特征在于，所述无机碱选自碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙或氧化钙中的一种或多种，所述有机碱选自三乙胺、吡啶、二异丙基乙胺中的一种或多种。

16.根据权利要求14所述的方法，其特征在于，所述碱性化合物为碳酸钾或碳酸钠中的一种或两种。

17.根据权利要求13所述的方法，其特征在于，所述色满酸与碱性化合物的摩尔比为1:(1～3)。

18.根据权利要求13所述的方法，其特征在于，所述色满酸与碱性化合物的摩尔比为1:1。