[发明专利]阿达帕林在制备预防或治疗人细胞异常增殖性疾病药物中的应用

权利要求书

1.一种阿达帕林在制备预防或治疗人细胞异常增殖性疾病药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的阿达帕林在制备预防或治疗人细胞异常增殖性疾病药物中的应用，其特征在于，所述的阿达帕林为：6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘羧酸，或其盐单药或联合用于制备预防或治疗人类细胞异常增殖性疾病的药物；其中阿达帕林具有下列结构式：

。

3.根据权利要求2所述的阿达帕林的盐包括盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、酒石酸盐、四氟硼酸盐、溴酸盐、草酸盐、氢氟酸盐、磺酸盐、高氯酸盐、硫氰酸盐和醋酸盐等。

4.根据权利要求1所述的阿达帕林在制备预防或治疗人细胞异常增殖性疾病药物中的应用，其特征在于，其中，与细胞异常增殖性疾病相关的疾病是指：皮肤系统肿瘤、血液系统肿瘤和皮肤纤维化疾病；皮肤系统肿瘤选自黑素瘤和鳞状细胞癌；血液系统肿瘤选自白血病、多发性骨髓瘤和淋巴瘤；皮肤纤维化疾病选自瘢痕疙瘩和硬皮病。

5.根据权利要求1所述的阿达帕林在制备预防或治疗人细胞异常增殖性疾病药物中的应用，其特征在于，阿达帕林和其他与该药物不发生拮抗作用的抗增殖药物联合用于治疗细胞异常增殖性疾病。

6.根据权利要求5述的阿达帕林在制备预防或治疗人细胞异常增殖性疾病药物中的应用，其特征在于，所述阿达帕林和其他与该药物不发生拮抗作用的抗增殖药物联合用于治疗细胞异常增殖性疾病是指：

阿达帕林用于治疗黑素瘤，其他药物包括：紫杉醇、达卡巴嗪、替莫唑胺、福莫司汀、威罗非尼、达拉非尼、伊马替尼、易普利单抗、培布珠单抗和尼沃单抗；

阿达帕林用于治疗鳞状细胞癌，其他药物包括5-氟尿嘧啶和咪喹莫特；

阿达帕林用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤，其他药物包括：氨蝶呤、贝扎罗汀、贝伦妥单抗、干扰素、伏立诺他和阿仑单抗；

阿达帕林用于治疗白血病，其他药物包括：红霉素、甲氨蝶呤、环磷酰胺、米托蒽醌、依托泊苷、阿糖胞苷、长春新碱、利妥昔单抗和硼替佐米；

阿达帕林用于治疗多发性骨髓瘤，其他药物包括：那度胺、泊马度胺、沙利度胺、硼替佐米、卡非佐米、达雷木单抗、埃罗妥珠单抗、帕比司他；

阿达帕林用于治疗淋巴瘤，其他药物包括：氮芥、长春碱、依托泊苷、多柔比星、博来霉素、长春碱和达卡巴嗪、丙卡巴肼和泼尼松；

阿达帕林用于治疗瘢痕疙瘩，其他药物包括：5-氟尿嘧啶、咪喹莫特、维拉帕米、博来霉素和丝裂霉素；

阿达帕林用于治疗硬皮病，其他药物包括：甲氨蝶呤、吗替麦考酚酯、环磷酰胺和利妥昔单抗。

7.根据权利要求1述的阿达帕林在制备预防或治疗人细胞异常增殖性疾病药物中的应用，其特征在于，阿达帕林在生产治疗人细胞异常增殖性疾病药物中的应用中，用药剂量可根据用药途径、患者年龄、体重、体表面积、疾病类型和严重程度等变化而选择，注射用推荐剂量为100mg/m²，口服推荐剂量为10mg/Kg，外用制剂推荐规格为0.1%，每日一次。

8.根据权利要求1-7中所述的阿达帕林在制备预防或治疗人细胞异常增殖性疾病药物中的应用，其特征在于，阿达帕林和药学上允许的任意一种辅料制成药物制剂，这些制剂是药学上允许的任意一种剂型，包括但不限于片剂、颗粒剂、丸剂、口服液、注射剂、胶囊剂和脂质体。

9. 根据权利要求8述的阿达帕林在制备预防或治疗人细胞异常增殖性疾病药物中的应用，其特征在于，阿达帕林被制成片剂或胶囊，辅料选自淀粉，糊精，酒石酸和硬脂酸镁，其中片剂带有包衣，包衣液为欧巴代的乙醇溶液；阿达帕林被制成颗粒剂，辅料选自微晶纤维素，蔗糖粉，羧甲基淀粉钠，乳糖，阿斯巴甜，橘子香精，十二烷基硫酸钠和 3％聚维酮的30％乙醇液；阿达帕林被制成软胶囊，药液辅料为大豆油，胶囊壳辅料选自明胶、甘油和蒸馏水等；阿达帕林被制成乳膏制剂，辅料选自维生素E，二甲基亚砜，β-环糊精，十二烷基硫酸钠，十八醇，白凡士林，液状石蜡，尼泊金乙酯，甘油，单硬脂酸甘油酯，对氯间甲苯酚，十六醇，十八醇，单硬脂酸甘油酯，平平加O-20，司盘-60，丙二醇，苯甲醇和蒸馏水；阿达帕林被制成凝胶制剂，辅料选自二甲基亚砜，丙二醇，乙醇，卡波姆，三乙醇胺，羟苯乙酯，PEG400，己二醇，Tween-80，苯甲醇和蒸馏水；阿达帕林被制成溶液制剂，辅料选自二甲基亚砜，丙二醇，乙醇，N，N-二甲基甲酰胺，2，6-二叔丁基对甲酚，丁基羟基茴香醚，羟苯乙酯和蒸馏水；阿达帕林被制成注射剂，辅料选自氯化钠、葡萄糖、盐酸、枸橼酸、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠和硫代硫酸钠、三氯叔丁醇、苯酚、如苯甲醇、甘露醇、山梨醇。