[发明专利]一种抑制黄嘌呤氧化酶活性的菝葜提取物制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201810728114.6 申请日: 2018-07-05
公开(公告)号: CN108619428A 公开(公告)日: 2018-10-09
发明(设计)人: 郑国栋;杨丽聪;金伟丽;林乐珍 申请(专利权)人: 江西农业大学
主分类号: A61K36/90 分类号: A61K36/90;A61K36/896;A61P19/06;A61P39/06;A61K125/00
代理公司: 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙) 11350 代理人: 汤东凤
地址: 330045 江西省南*** 国省代码: 江西;36
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摘要:
搜索关键词: 黄嘌呤氧化酶 制备 菝葜提取物 黄嘌呤氧化酶抑制剂 制备方法和应用 菝葜 乙酸乙酯层 正丁醇萃取 产物提取 高效抑制 合成药物 经济成本 天然产物 痛风药物 乙酸乙酯 根茎 浸提法 石油醚 提取物 痛风症 过筛 氯仿 简易 保存 节约 应用 成功
【说明书】:

发明涉及痛风药物制备领域,具体公开了一种抑制黄嘌呤氧化酶活性的菝葜提取物的制备方法和应用。该提取物为葜根茎经干燥、粉碎、过筛、浸提法制备、依次经过石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取、冷冻干燥后得到菝葜黄嘌呤氧化酶抑制剂粉末。其中,乙酸乙酯层菝葜提取物对黄嘌呤氧化酶具有较好的抑制作用,可应用于制备痛风症药物。本发明中产物提取方法简易,产品可直接保存和使用。本发明中菝葜黄嘌呤氧化酶抑制剂粉末的制备成功,实现了天然产物的高值化综合利用。同时,弥补了合成药物成本高、副作用大的缺陷,实现了高效抑制黄嘌呤氧化酶活性和节约经济成本的双重目的。

技术领域

本发明涉及一种抑制黄嘌呤氧化酶活性的菝葜提取物的制备方法及应用。

背景技术

黄嘌呤氧化酶(EC1.2.3.2),英文名Xanthine Oxidase,缩写XO,是一种非特异性蛋白酶,能连续催化黄嘌呤和次黄嘌呤产生尿酸,并伴随着过氧化氢和超氧阴离子的产生。由于人体内缺乏分解尿酸的尿酸酶,产生的尿酸就会在体内聚集,引发高尿酸血症。当尿酸浓度超过血液饱和值(416.5 µmol/L)时,就会在体内结晶,并可能以尿酸钢针状结晶的形式存在于血液、关节滑膜、组织间液及肾间质中,从而引起生理炎症反应及痛风,继而引发关节炎。抑制黄嘌呤氧化酶的活性,可以减少尿酸的生成量有效预防和治疗高尿酸血症和痛风等疾病,因此,天然黄嘌呤氧化酶抑制剂的制备具有重要意义。

菝葜,又名金刚藤,为百合科植物Smilax china L.的干燥根茎,是常见中药材,收载于2010《中国药典》一部。菝葜具有利湿去浊、祛风除痹、解毒散瘀等功效,在中医临床上用于治疗小便淋浊、带下量多、风湿痹痛、疔疮痈肿等症状。最新药理学研究显示,菝葜中部分生物活性物质,还具抗炎,清除自由基,抑制肥胖和抗癌的作用。然而,传统中药菝葜能否作为黄嘌呤氧化酶抑制剂仍然是一个未知数。

发明内容

为了克服上述现有技术的缺点与不足,本发明的首要目的在于提供一种抑制黄嘌呤氧化酶活性的菝葜提取物,以弥补合成药物成本高、副作用大的不足。该方法工艺简单,生产成本低,对黄嘌呤氧化酶抑制效果佳。

本发明另一目的在于提供一种抑制黄嘌呤氧化酶活性的菝葜提取物的制备方法。

本发明再一目的在于提供上述一种抑制黄嘌呤氧化酶活性的菝葜提取物在制备痛风症药物中的应用。

本发明所要解决的技术问题通过以下技术方案予以实现:

一种上述抑制黄嘌呤氧化酶活性的菝葜提取物的制备方法,包含如下步骤:

菝葜根茎干燥后粉碎,过筛得到菝葜粉末。采用浸提法提取得到菝葜粗提物后,依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取,旋转蒸发浓缩去除萃取剂,冷冻干燥,得到菝葜黄嘌呤氧化酶抑制剂粉末,将粉末置于干燥避光低温下保存。

所述菝葜根茎干燥时间为24-48h。

所述菝葜粉末过筛筛目为60-100目。

所述浸提法中所用的提取剂为乙醇。

所述浸提法中所用的提取剂乙醇浓度为70%-90%。

所述浸提法中料液比为1:1-1:25。

所述浸提法中原料需浸泡1-2h,重复浸提2-3次。

所述浸提法中提取物需旋转蒸发浓缩去除乙醇得到菝葜粗提物。

所述萃取中每次均需震荡,每隔2小时震荡一次,每次震荡时间为15分钟。

优选地,所述的浸提法中乙醇为90%乙醇。

优选地,所述的浸提法中料液比为1:20。

优选地,所述的菝葜提取物中乙酸乙酯层的生物活性最高。

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