[发明专利]一种氘代抗癌药物及其用途在审

专利信息
申请号: 201810462075.X 申请日: 2018-05-04
公开(公告)号: CN108409725A 公开(公告)日: 2018-08-17
发明(设计)人: 邓泽平;许慧;成佳;陈芳军;唐立明 申请(专利权)人: 湖南华腾制药有限公司
主分类号: C07D417/04 分类号: C07D417/04;C07B59/00;A61K31/551;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 410205 湖南省长沙市高新开*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 水合物 药代动力学性质 有效血药浓度 毒副作用 抗癌药物 溶剂合物 给药量 可接受 血药峰 修饰
【说明书】:

本发明公开了一种式I所示化合物及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物,本发明式I化合物通过氘代修饰,使得式I化合物比原化合物的药代动力学性质更好,血药峰浓度高,有效血药浓度维持时间更长,可以降低给药量,降低毒副作用,提高安全性。

技术领域

本发明属于药物化学领域,具体涉及一种氘代抗癌药物及其用途。

技术背景

专利CN105175410A对如式I’所示的三嗪化合物、制备方法和用途申请了相应的保护。

R选自H,C1~C2烷基,C3~C4直链烷基或支链烷基。

但是,对于I’类似物的研究还缺乏探索。因此,在I’的结构基础上,研发一种能够有效治疗癌症的新药,显得尤为重要。

发明内容

本发明的目的在于提供一种氘代抗癌药物及其用途。

本发明提供了如下的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物:

其中,R1选自H、氘、C1~C4的烷基或部分或全氘代的C1~C4烷基;R2~R11分别独立选自H或氘。具体地,式I中R1~R11包含以下组合方式:

(1)R1为CD3;R2~R11为H;

(2)R1为CD3;R2~R4为D;R5~R11为H;

(3)R1为CD3;R2~R4为D;R5,R6为D;R7~R11为H;

(4)R1为CD3;R2~R11为D;

(5)R1为CD3;R2~R4为H;R5,R6为D;R7~R11为H;

(6)R1为CD3;R2~R4为H;R5,R6为D;R7~R11为D;

(7)R1为CD3;R2~R4为H;R5,R6为H;R7~R11为D;

(8)R1为CH3;R2~R4为D;R5~R11为H;

(9)R1为CH3;R2~R4为D;R5,R6为D;R7~R11为H;

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