[发明专利]使用HTCP抑制剂的疗法在审

专利信息
申请号: 201810351809.7 申请日: 2018-04-18
公开(公告)号: CN108721599A 公开(公告)日: 2018-11-02
发明(设计)人: A·亚历山多夫 申请(专利权)人: MYR有限公司
主分类号: A61K38/16 分类号: A61K38/16;A61P9/10;A61P1/16;A61P3/10;A61P19/06;A61P25/28;C07K14/02
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 陈扬扬;钱文宇
地址: 德国布尔*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 抑制剂 疗法 原发性胆汁性肝硬化 动脉粥样硬化 牛磺胆酸 多肽 转运 疾病 治疗
【权利要求书】:

1.一种Na+-牛磺胆酸共转运多肽(NTCP)抑制剂,其用于治疗对象中的动脉粥样硬化,原发性胆汁性肝硬化,或NRLP3炎性体相关疾病的方法中。

2.如权利要求1所述使用的NTCP抑制剂,其中所述NTCP抑制剂是前S1肽抑制剂,其中所述前S1肽抑制剂包含含有氨基酸序列NPLGFX0P(SEQ ID NO:15)的肽,并且其中X0是任何氨基酸,优选F或L,更优选F。

3.如权利要求2所述使用的NTCP抑制剂,其中所述前S1肽抑制剂还在NPLGFX0P(SEQ IDNO:15)的N末端处包含至少4个氨基酸的N末端序列,其中所述N末端序列优选包含氨基酸序列NX1SX2X3(SEQ ID NO:16),其中X1,X2和X3是任何氨基酸,其中优选地

X1是L,I或Q,优选L;

X2是T,V,A或不存在,优选T或V,更优选T;和/或

X3是P,S,T或F,优选P或S,更优选S。

4.如权利要求2-3所述使用的NTCP抑制剂,其中所述前S1肽抑制剂还在NPLGFX0P(SEQID NO:15)的C末端处包含至少1个氨基酸的C末端序列,其中所述C末端序列优选包含氨基酸序列X4HQLDP(SEQ ID NO:18),其中X4是任何氨基酸,其中优选地,X4是D,E或S,优选D或E,更优选D。

5.如权利要求2-4所述使用的NTCP抑制剂,其中所述前S1肽抑制剂包含7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、78、79、80、81、82、83、84、85、86、87、88、89、90、91、92、93、94、95、96、97、98、99、100、101、102、103、104、105、106、107、108、109、110、111、112、113、114、115、116、117、118或119个氨基酸或由其组成。

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