[发明专利]一种N-苯并噻唑基苯磺酰胺类衍生物、制备方法及用途

权利要求书

1.一种N-苯并噻唑基苯磺酰胺类衍生物，其特征在于，化学结构通式如式(Ⅰ)所示：

其中：

R₁独立代表-OCH₃、-F、-H、-Cl或-NO₂；

R₂独立代表如下取代基：

取代基R₁在A环上的取代位置为3、4、5或6位；

取代基NHR₂在B环上为邻、间或对位取代。

2.权利要求1所述N-苯并噻唑基苯磺酰胺类衍生物的药学上可接受的盐或前体化合物。

3.权利要求1所述N-苯并噻唑基苯磺酰胺类衍生物的制备方法，其特征在于：以R₁取代的苯胺为起始原料，与硫氰酸钾反应生成相应的苯基硫脲，在溴的催化下环合成R₁取代的2-氨基苯并噻唑，再与邻、间或对位硝基取代的苯磺酰氯反应生成R₁取代的N-苯并噻唑基硝基苯磺酰胺，用锌粉将硝基还原为氨基，最后与R₂卤代物反应即得；合成路线如下所示：

a、b、c、d、e代表的试剂和条件为：a、硫氰酸钾，DMF，热回流；b、溴，氯仿，热回流；c、吡啶，THF，常温；d、锌，氯化铵，乙醇，水，常温；e、R₂Cl，碳酸钾，DMF；

R₁独立代表-OCH₃、-F、-H、-Cl或-NO₂；

R₂独立代表如下取代基：

4.权利要求1所述N-苯并噻唑基苯磺酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐或前体化合物用于制备B族I型清道夫受体激活剂的用途。

5.权利要求1所述N-苯并噻唑基苯磺酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐或前体化合物用于制备降脂药物的用途。

6.权利要求1所述N-苯并噻唑基苯磺酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐或前体化合物用于制备防治高血脂引起的疾病的药物的用途，所述高血脂引起的疾病包括动脉粥样硬化、高脂血症、非酒精性脂肪肝。

7.一种用于降脂的药物制剂，其特征在于：含有权利要求1所述的N-苯并噻唑基苯磺酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐或前体化合物，还含有药学上可以接受的载体或赋形剂，制成药学上可以接受的剂型。

8.根据权利要求7所述的药物制剂，其特征在于：所述药学上可以接受的载体或赋形剂包括一种或多种固体、半固体或液体辅料。

9.根据权利要求7所述的药物制剂，其特征在于：所述药学上可以接受的剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、丸剂、糖浆剂、散剂、膏剂。