[发明专利]一种含有五味子木脂素类化合物的纳米结构脂质载体及其制备方法和测定方法

权利要求书

1.一种含有五味子醇甲的纳米结构脂质载体，其由以下组分及其含量组成：

2.根据权利要求1所述的含有五味子醇甲的纳米结构脂质载体，其特征在于，其由以下组分及其含量组成：

3.根据权利要求1或2所述的含有五味子醇甲的纳米结构脂质载体，其特征在于，所述纳米结构脂质载体为圆整、规则的球形，平均粒径为88～128nm，PDI值为0.20～0.22，包封率为87～90％，载药量为2.1～2.8％。

4.根据权利要求1或2所述的含有五味子醇甲的纳米结构脂质载体，其特征在于，所述含有五味子醇甲的纳米结构脂质载体在0～4h累积释放率为52～56％，在24h释放为64～68％。

5.权利要求1～4任一项所述的含有五味子醇甲的纳米结构脂质载体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将五味子醇甲、单硬脂酸甘油酯和中链甘油三酸酯混合并加热至50℃～90℃，作为油相；

(2)在泊洛沙姆188中加入水，超声搅拌均匀后加热至50℃～90℃，作为水相；

(3)搅拌下，将上述水相滴加入同温度的油相中；搅拌的时间为5min～25min；搅拌的速度为300r/min～900r/min，恒温搅拌制成初乳；趁热将初乳用超声波细胞破碎仪超声分散3min～20min，室温自然冷却固化即得。

6.根据权利要求5所述的含有五味子醇甲的纳米结构脂质载体的制备方法，其特征在于，油相的加热温度为75±1℃；水相的加热温度为75±1℃；搅拌的时间为10min；搅拌的速度为900r/min；超声分散的时间为10min、功率为750W、振幅为100％、每超声3秒间隔3秒。

7.一种药物组合物，其包含权利要求1～4任一项所述的含有五味子醇甲的纳米结构脂质载体或者权利要求5～6任一项所述的含有五味子醇甲的纳米结构脂质载体的制备方法制备的含有五味子醇甲的纳米结构脂质载体，以及药学上可接受的辅料。

8.一种冻干制剂，其包含权利要求1～4任一项所述的含有五味子醇甲的纳米结构脂质载体或者权利要求5～6任一项所述的含有五味子醇甲的纳米结构脂质载体的制备方法制备的含有五味子醇甲的纳米结构脂质载体，以及基于该纳米结构脂质载体重量的5％～10％的海藻糖。

9.权利要求1～4任一项所述的含有五味子醇甲的纳米结构脂质载体、权利要求5～6任一项所述的含有五味子醇甲的纳米结构脂质载体的制备方法制备的含有五味子醇甲的纳米结构脂质载体、权利要求7所述的药物组合物或者权利要求8所述的冻干制剂在制备治疗阿尔茨海默症或肝病的药物中的用途。

10.一种权利要求1～4任一项所述的含有五味子醇甲的纳米结构脂质载体、权利要求5～6任一项所述的含有五味子醇甲的纳米结构脂质载体的制备方法制备的含有五味子醇甲的纳米结构脂质载体、权利要求7所述的药物组合物或者权利要求8所述的冻干制剂中的五味子醇甲的测定方法，其特征在于，包括以下步骤：

色谱条件：色谱柱：C₁₈柱，5μm，4.6×250nm；流动相：65:35(v/v)甲醇～水；流速：1.0mL/min；检测波长：250nm；柱温：40℃；进样量：10μL；

精密称取五味子醇甲对照品适量，置量瓶中，加甲醇溶解并定容至刻度线，即得五味子醇甲对照品储备液，置4℃冰箱中保存备用；

精密量取五味子醇甲纳米结构脂质载体至量瓶中，加甲醇超声破乳并定容至刻度，取适量该溶液在10000r/min离心10min，0.22μm的微孔滤膜滤过后即得供试品溶液；

分别取上述对照品溶液和供试品溶液，在上述色谱条件下分别进样进行测定。