[发明专利]一种PDGFR激酶抑制剂有效
| 申请号： | 201810224206.0 | 申请日： | 2018-03-19 |
| 公开（公告）号： | CN110283160B | 公开（公告）日： | 2022-04-29 |
| 发明（设计）人： | 刘青松;刘静;王强;王蓓蕾;齐紫平;刘飞扬;陈程;亓爽;邹凤鸣;王文超;王俊杰;任涛;王黎 | 申请（专利权）人： | 中国科学院合肥物质科学研究院 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;C07D413/06;C07D409/06;C07D417/06;C07D405/06;C07D211/44;C07D401/14;C07D413/14;A61K31/4545;A61K31/445;A61P35/00;A61P35/02;A61P25/28 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 pdgfr 激酶 抑制剂 | ||
1.一种PDGFR激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐：
其中，
R1选自环杂原子任选被R6取代的3-7元杂环烷基、和环杂原子任选被R6取代且环碳原子任选被R7取代的杂芳基；
R2选自氢、C1-C6烷基、和卤素；
R3选自氢、和卤素；
R4选自C3-C6环烷基、C1-C4烷基(C3-C6环烷基)、金刚烷基、苯基、和烷基任选被R5取代的C1-C4烷基(苯基)；
R5选自C1-C6烷基、和C1-C6烷氧基；
R6独立地选自C1-C6烷基、和C2-C6烷酰基；
R7独立地选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷基氨基、和苯基，
其中所述3-7元杂环烷基各自独立地选自四氢呋喃基和哌啶基；所述杂芳基各自独立地选自吡啶基、吡咯基、异噁唑基、噻吩基、吲唑基、喹啉基、咪唑基、吡唑基、和噻唑基。
2.如权利要求1所述的PDGFR激酶抑制剂，其中R1选自环杂原子任选被R6取代且环碳原子任选被R7取代的杂芳基；R6选自C1-C6烷基；R7选自C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷基氨基、和苯基。
3.如权利要求2所述的PDGFR激酶抑制剂，其中R1选自环杂原子任选被R6取代且环碳原子任选被R7取代的3-吡啶基、2-吡咯基、5-异噁唑基、2-噻吩基、3-噻吩基、3-吲唑基、3-喹啉基、和4-咪唑基；R6选自甲基；R7选自环丙基和苯基。
4.如权利要求1所述的PDGFR激酶抑制剂，其中R2选自氢、甲基、氟和氯。
5.如权利要求1所述的PDGFR激酶抑制剂，其中R3选自氢和氟。
6.如权利要求1所述的PDGFR激酶抑制剂，其中R4选自环戊基甲基、苯基、和烷基任选被R5取代的苯甲基；R5选自甲氧基。
7.如权利要求1所述的PDGFR激酶抑制剂，其中式(I)的化合物选自以下化合物：
8.一种药物组合物，其包括如权利要求1-7中任一项所述的PDGFR激酶抑制剂、和药学可接受的载体或赋形剂，以及任选的其它治疗剂。
9.如权利要求1-7中任一项所述的PDGFR激酶抑制剂在制备用于抑制PDGFRα和/或PDGFRβ活性的药物中的用途。
10.如权利要求1-7中任一项所述的PDGFR激酶抑制剂在制备用于治疗、预防或改善由PDGFRα和/或PDGFRβ活性调节的或者受其影响的或者其中涉及PDGFRα和/或PDGFRβ活性的疾病、障碍或病症的药物中的用途。
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