[发明专利]缬沙坦咀嚼片的制备方法

说明书

本发明提供了一种缬沙坦咀嚼片的制备方法，缬沙坦咀嚼片每片中各组分重量配比为：缬沙坦，8重量份；泊洛沙姆，20‑24重量份；微晶纤维素，10‑15重量份；预胶化淀粉，10‑15重量份；乳糖，15‑18重量份；甘露醇，15‑20重量份；蔗糖，6‑9重量份；阿斯巴甜，2‑4重量份；甜橙粉末香精，1‑3重量份；微粉硅胶，2‑4重量份；硬脂酸镁，1‑2重量份。本发明所述的缬沙坦咀嚼片的制备方法，通过调整组分及组分的配比，可改善缬沙坦的水溶性，并解决缬沙坦片剂生产过程中遇到的片重差异大、松片、粘冲等问题；同时可改善药物的苦涩感，使病人服用时无需用水送服，可直接咀嚼服用，大大提高了病人用药的便利性和顺应性。

技术领域

本发明涉及医药制备技术领域，特别涉及一种缬沙坦咀嚼片的制备方法。

背景技术

缬沙坦是一款血管紧张素II受体拮抗剂抗高血压类药物，该药物可起到使血管紧张素Ⅱ的I型(AT1)受体封闭，血管紧张素Ⅱ血浆水平升高，刺激未封闭的AT2受体，同时抗衡AT1受体的作用，其可拮抗由血管紧张素Ⅱ所引起的血管收缩、钠的重吸收、醛固酮分泌增加等生理行为，从而达到扩张血管降低血压的效果，具有降血压效果持久稳定，毒副作用小的特点。

缬沙坦是高血压病人的日常用药，目前主要剂型为片剂和胶囊，均需用水送服，给病人带来一定不便，顺应性较差。

此外，由于缬沙坦在水中溶解性较差，影响了药物在体内的疗效。另外，缬沙坦原料的流行性和可压性较差，在片剂生产过程中容易出现片重差异大、松片、粘冲等质量问题，并且，由于该药物对水分和高温较敏感，在片剂中剂量较大，因此上述问题较难解决。

发明内容

有鉴于此，本发明旨在提出一种缬沙坦咀嚼片的制备方法，以克服其原料溶解性差及流动性和可压性较差的不足。

为达到上述目的，本发明的技术方案是这样实现的：

一种缬沙坦咀嚼片的制备方法：

缬沙坦咀嚼片每片中各组分重量配比如下：

进一步的，所述微晶纤维素型号为PH302型。

进一步的，所述泊洛沙姆型号为188型。进一步的，包括以下步骤：

a、将缬沙坦与泊洛沙姆分别过80目筛网，于转速至少10rpm充分混合至少20min后投入热熔挤出机中，螺杆转速至少30rpm，挤出温度为84℃-86℃，得到条状挤出物，待冷却至室温后采用万能粉碎机粉碎，过80目筛网后备用；

b、将缬沙坦、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇、蔗糖、阿斯巴甜和甜橙粉末香精分别过80目筛网后与步骤a得到的物料充分混合；

c、将微粉硅胶、硬脂酸镁依次加入步骤b得到的混合物料中，再次使各组分充分混合；

d、将步骤c的混合物料直接进行压片，硬度控制在6-9kg/cm²。

进一步的，步骤b中各组分的混合时间至少为20min，混合设备的转速至少10rpm。

进一步的，步骤c中各组分的混合时间至少为10min，混合设备的转速至少10rpm。

相对于现有技术，本发明具有以下优势：

本发明所述的缬沙坦咀嚼片的制备方法，通过调整组分及组分的配比，并将各组分按相应的配比混合，可改善缬沙坦的水溶性，并解决缬沙坦片剂生产过程中遇到的片重差异大、松片、粘冲等问题；同时可改善药物的苦涩感并提高病人用药的顺应性，在服用时病人无需用水送服，直接咀嚼服用即可，患者服用方便。