[发明专利]一种复方大黄凝胶膏剂的制备方法

说明书

本发明涉及中医药领域，公开了一种复方大黄凝胶膏剂及其制备方法，该凝胶膏剂包括活性成分和药用辅料，所述活性成分主要包括大黄总蒽醌提取物、人参提取物及丁香挥发油；活性成分和药用辅料的重量配比为1:0.98~1:1.76。本发明首次基于“药辅合一”的理念，以人参提取物、大黄总蒽醌提取物及丁香挥发油组方，研制凝胶膏剂，该凝胶膏剂生物相容性好、载药量大、保湿能力强，在24小时内缓释效果好、无突释现象、释药完全，稳定性好、黏附性好、易剥离、无残留，患者依从性好。

技术领域

本发明涉及中医药领域，尤其涉及一种复方大黄凝胶膏剂及其制备方法。

背景技术

大黄，为蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L、唐古特大黄Rheum tauguticumMaxim.ex Balf或药用大黄Rheum offciuale Baill的干燥根及根茎，具有泻下攻积、清热泻火、解毒、抗炎、抗氧化、活血去瘀的作用，药用历史悠久，作用广泛，是内服外用皆宜的良药。大量临床研究证实大黄、芒硝等药物敷脐治疗术后腹胀、术后排便障碍具有独特的疗效；徐小宏等证实大黄、丹参等药物外敷可以显著促进术后肠动力障碍大鼠胃肠道传输功能；黄亚娜等证实大黄素通过抑制小肠平滑肌细胞凋亡发挥对肠动力障碍的保护作用。大黄的主要活性成分为蒽醌类衍生物，其含量较少(低于3％)，由于大黄总蒽醌类物质的溶解性较差，故大黄提物中总蒽醌的纯度普遍偏低。为了使大黄发挥更好的疗效，需将大黄总蒽醌类物质进行提取和纯化，以提高大黄总蒽醌的纯度。

术后肠动力障碍(Postoperative ileus，POI)是腹部外科手术后常见的临床并发症。 POI主要临床表现为腹痛、腹胀、肛门停止排气排便、肠鸣音减弱或消失，严重者可致术后肠管积液扩张，菌群失调移位，导致吻合口瘘、切口裂开、全身炎症反应综合征，甚至导致多器官功能衰竭、死亡等严重并发症。目前中西医在术后胃肠动力障碍的治疗中，主要采用口服促进胃肠动力药物的方式，但因术后早期时患者的胃肠功能尚未完全恢复，口服药物治疗的方式受到限制，这大大加深了患者的痛苦。

根据相关文献报道，除了口服药物外，还采用腹部推拿、针灸等方式与口服药物结合进行肠动力障碍类疾病的治疗，虽疗效较好，但是推拿和针灸的方式也给患者带来了不便，因此非常有必要寻找一种疗效好、给药方便、能显著提高患者顺应性的制剂。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明提供了一种复方大黄凝胶膏剂及其制备方法，本发明首次将人参提取物、大黄总蒽醌提取物及丁香挥发油制成凝胶膏剂，该复方大黄凝胶膏剂生物相容性好、载药量大、保湿能力强、缓释效果好、稳定性好，能黏贴于皮肤部位，皮肤上没有残留，使用时患者依从性更高。凝胶膏剂与口服剂型相比，无肝脏首过效应，不受胃肠道降解的影响，生物利用度高；与注射剂相比，使用方便、无疼痛；与软膏剂相比，给药剂量准确，吸收面积固定；与橡胶膏剂相比，无松香等增黏剂可能引起的致敏作用，对皮肤刺激性小。本发明创造性地以人参、大黄、丁香等中药组方，研制凝胶膏剂，丁香中主要药效成分丁香挥发油不仅具有改善胃肠功能药效作用，还具有促进大黄、人参有效成分经皮渗透的作用，因此该凝胶膏剂的疗效非常好，而且由于丁香挥发油具有抑菌效果，故也可增强凝胶膏剂的稳定性。

本发明的具体技术方案为：一种复方大黄凝胶膏剂，包括活性成分和药用辅料，所述活性成分为大黄总蒽醌提取物、人参提取物及丁香挥发油；活性成分和药用辅料的重量配比为1∶0.98～1∶1.76。

本发明首次以人参提取物、大黄总蒽醌提取物及丁香挥发油研制凝胶膏剂。其中，大黄总蒽醌提取物中的主要活性成分为大黄总蒽醌，含有芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚。

人参，为五加科植物人参Panax ginseng C.A.Mey.的干燥根和根茎。具有大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津养血、安神益智之功效。可用于体虚欲脱，肢冷脉微，脾虚食少，肺虚喘咳，津伤口渴，内热消渴，气血亏虚，久病虚羸，惊悸失眠，阳痿宫冷。据报道，人参皂苷可以改善肠道菌群失调、抑制大肠癌转移等作用，对胃肠方面的疾病具有较好的调理和改善作用。